Залдиар

Залдиар
Фото Залдиар


Залдиар представляет собой комбинированное средство, наделенное анальгезирующим действием.

Форма выпуска, состав и упаковка

Залдиар выпускают:

В виде таблеток, сверху покрытых пленочной оболочкой, цвет светло-желтый, двояковыпуклые, продолговатые, на одной из сторон гравировка "Т5", на обратной логотип компании "Грюненталь", на изломе – таблетка почти белого цвета.

Действующие вещества: в 1 табл. – 37,5 мг трамадола гидрохлорид, 325 мг парацетамола.

Дополнительные компоненты: прежелатинизированный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, натрия крахмал гликолат, стеарат магния, вода о/ч.

Состав оболочки: компонент Opadry светло-желтый YS-1-6382-G (макрогол (полиэтиленгликоль 400), гипромеллоза, полисорбат, краситель оксид железа желтый, титана диоксид), карнаубский воск.

В упаковке из картона – 5, 3, 2, 1 блистеров, в каждом по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Трамадол – активный компонент препарата, опиоидный синтетический анальгетик.

Активирует опиоидные рецепторы (дельта-, мю-, каппа-) в головном мозге и ЖКТ на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон касательно ноцицептивной системы.

Залдиар

Наделен действием на спинной и головной мозг: содействует открытию К+- и Са2+-каналов, способствует гиперполяризации мембран и активно тормозит проведение непосредственно болевых импульсов. Значительно усиливает эффективность седативных препаратов.

Парацетомол – активный компонент препарата, анальгетик-антипиретик. Воздействуя непосредственно на центры боли и терморегуляции - блокирует в ЦНС циклооксигеназу.

Не вызывает раздражение СО желудка и кишечника, на водно-солевой обмен влияния не оказывает, поскольку в периферических тканях на синтез простагландинов не воздействует.

Парацетамол предоставляет быстрое наступление анальгезирующего действия, трамадол же – непосредственно пролонгирование анальгезии. Вероятность побочных эффектов снижает синергизм анальгезирующего действия 2-х компонентов.

Фармакокинетика

Всасывание

Активные компоненты после перорального приема всасываются из ЖКТ быстро и почти полностью. Трамадол, по сравнению с парацетамолом, всасывается медленнее.

В плазме крови Cmax парацетамола достигается в течение часа и при совместном применении с трамадолом не изменяется. Биодоступность трамадола – где-то 75%, до 90% возрастает при повторном приеме.

Залдиар препарат

Распределение

С белками плазмы трамадола связывание – почти 20%, Vd – где-то 0,9 л/кг. С белками плазмы связывается относительно незначительная часть (до 20%) парацетамола.

Метаболизм

Метаболизируется трамадол непосредственно в печени способом N- и О-деметилирования с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Метаболизируется парацетамол в основном в печени.

Выведение

T1/2 метаболита трамадола средний – 4,7-5,1 ч, парацетамола - 2-3 ч.

Примерно 30% трамадола и около 60% его метаболитов выводятся из организма посредством мочи. Данным способом также выводятся парацетамол и его конъюгаты.

Показания к применению

Основные показания препарата Залдиар:

  • различной этиологии болевой синдром, в т.ч. травматического, воспалительного, сосудистого происхождения (интенсивность - средняя и сильная);
  • при осуществлении болезненных процедур, как диагностических, так и терапевтических - в качестве обезболивающего средства.

Залдиар показания

Противопоказания

Препарат Залдиар имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • эпилепсия, совершенно неконтролируемая терапией;
  • печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);
  • острая интоксикация угнетающими ЦНС препаратами (психотропными препаратами, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами) или алкоголем;
  • одновременный прием ингибиторов МАО и после их отмены в течение двух недель;
  • синдром отмены наркотиков;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 14 лет дети.

С осторожностью при:

  • ЧМТ;
  • состояние шока;
  • нарушении функции дыхания;
  • внутричерепной гипертензии;
  • спутанности сознания неясной этиологии;
  • недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • вирусном гепатите;
  • доброкачественных гипербилирубинемиях;
  • заболеваниях желчевыводящих путей;
  • склонности к судорожному синдрому (Залдиар при эпилепсии, терапевтически контролируемой показан исключительно по жизненным показаниям);

Залдиар таблетки

  • симптомокомплексе "острый" живот неопределенного генеза;
  • наркомании;
  • алкоголизме;
  • алкогольном поражении печени;
  • одновременном применении местных анестетиков, прочих анальгетиков центрального действия, психотропных препаратов;
  • лицам преклонного возраста.

Дозировка и способ применения

Залдиар показан перорально, не разжевывая, проглатывая целиком, не разламывая и запивая жидкостью. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.

При пропуске приема таблетки не следует удваивать следующую дозу.

Режим дозирования, как и длительность терапии, устанавливается врачом сугубо индивидуально, в зависимости от чувствительности к действию препарата и выраженности болевого синдрома.

Рекомендованные дозировки:

  • 1-2 табл. – разовая начальная доза детям от 14 лет и взрослым, необходимо соблюдать между приемами интервал не меньше 6 часов;
  • 8 таблеток в сутки – максимальная доза;
  • в коррекции разовой дозы касательно лиц преклонного возраста нет необходимости, но следует увеличить промежуток между приемами разовых доз из-за возможности замедленного выведения активных компонентов Залдиара;
  • промежуток между приемами разовых доз при функциональных нарушениях почек должен быть не < 12 часов;
  • промежуток между приемами касательно разовых доз при умеренных расстройствах функции печени рекомендуется увеличивать, при выраженных - применять Залдиар противопоказано.

Залдиар дозировка

Как правило, постдиализное применение Залдиара не требуется для поддержания анальгезирующего действия, поскольку трамадол при осуществлении гемофильтрации или гемодиализа выводится очень медленно.

Передозировка

При острой передозировке препаратом симптомы включают в себя симптомы и признаки парацетамола и трамадола.

Передозировка трамадолом:

  • коллапс;
  • рвота;
  • миоз;
  • кома;
  • апноэ;
  • судороги;
  • депрессия центра дыхания.

Передозировка парацетамолом:

Острая:

  • снижение аппетита;
  • диарея.

Хроническая:

  • развитие ДВС-синдрома;
  • гипокоагуляция;
  • отек мозга;
  • аритмия;
  • метаболический ацидоз;
  • гипогликемия;
  • коллапс.

Передозировка в острой форме развивается спустя 6-14 ч с момента приема парацетамола, хроническая – спустя 2-4 суток в случае превышения дозы.

Препарат Залдиар

Молниеносное расстройство функции печени наблюдается в редких случаях, может осложняться почечной недостаточностью (непосред. тубулярный некроз почек).

Показано лечение: промывание желудка, использование энтеросорбентов (полифепан, активированный уголь), обеспечение проходимости путей дыхания, поддержание функции ССС.

При угнетении дыхания (синдром передозировки трамадола) вводят налоксон, обычно судороги устраняют применением диазепама.

Минимально трамадол из сыворотки крови выводится способом гемофильтрации или гемодиализа, следовательно, осуществление мероприятий для лечения передозировки

- неэффективно.

При симптомах передозировки парацетамолом, как правило, показано введение донаторов SH-групп и непосредственно предшественников синтеза глутатиона.

Необходимость в дополнительных мероприятиях определяется в зависимости от концентрации в крови парацетамола, а также от времени, прошедшего с момента его приема.

Побочные действия

При использовании Залдиара вероятны побочные явления, со стороны:

ЦНС и периферической НС:

  • спутанность сознания;
  • заторможенность;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • сонливость;

Головокружение

  • головная боль;
  • расстройство координации движения;
  • расстройство сна;
  • амнезия;
  • депрессия;
  • парестезии;
  • расстройство когнитивной функции;
  • нарушение вкуса, зрения;
  • неустойчивость походки;
  • судороги центрального генеза (при совместном использовании антипсихотических средств);
  • парадоксальная стимуляция ЦНС (тревожность, ажитация, эмоциональная лабильность, спазмы мышц, тремор, нервозность, эйфория, галлюцинации).

Пищеварительной системы:

  • метеоризм;
  • чувство тошноты;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • диарея;
  • запор;
  • боли в животе;
  • рост активности печеночных ферментов (обычно без развития желтухи);
  • затруднение процесса глотания.

ССС:

  • обмороки;
  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • коллапс.

Обмороки

Системы дыхания:

  • диспноэ.

Эндокринной системы:

  • гипогликемия (вероятна гипогликемическая кома).

Мочевыделительной системы:

  • дизурия;
  • затруднение процесса мочеиспускания;
  • задержка мочи.

При приеме доз, превышающих рекомендованные длительный период времени:

  • интерстициальный нефрит;
  • некротический папиллит.

Дерматологические реакции:

  • многоформная эритема;
  • буллезная сыпь;
  • экзантема;
  • синдром Лайелла.

Буллезная сыпь

Кроветворной системы:

  • сульфгемоглобинемия.

При длительном приеме превышающих рекомендованных доз:

  • панцитопения;
  • анемия апластическая;
  • агранулоцитоз.

Прочие:

  • расстройство менструального цикла;
  • излишнее потоотделение.

Аллергические реакции:

  • отек Квинке;
  • зуд;
  • крапивница.

Зуд

Лекарственное взаимодействие

При применении Залдиара одновременно с некоторыми лекарственными препаратами наблюдаются:

  • снижение анальгезирующего эффекта с опиоидными агонистами-антагонистами (пентазоцин, налбуфин, бупренорфин), вероятность синдрома отмены, следовательно, данная комбинация препаратов – нежелательна;
  • снижение эффективности парацетамола с барбитуратами (если применение длительное);
  • снижение анальгезирующего действия с налоксоном;
  • усиление выраженности побочных эффектов, характерных для трамадола с этанолом, препаратами, воздействующими угнетающе на ЦНС (снотворные средства, транквилизаторы);
  • уменьшение продолжительности и выраженности анальгезирующего эффекта с индукторами микросомального окисления (рифампицин, фенитоин, этанол, карбамазепин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, барбитураты);
  • снижение вероятности гепатотоксического действия Залдиара с ингибиторами микросомального окисления (циметидин);
  • повышение вероятности нефропатии и почечного папиллярного некроза с НПВП, терминальной стадии почечной недостаточности (при длительном применении);
  • увеличение вероятности рака почки или мочевого пузыря с салицилатами (при длительном применении);
  • повышение в крови концентрации трамадола, снижение концентрации M1 метаболита с хинидином;
  • увеличение вероятности судорог с понижающими порог судорожной готовности препаратами (нейролептики, СИОЗС, трициклическими антидепрессантами);
  • усиление эффективности непрямых антикоагулянтов (варфарин и прочие кумарины – длительное применение), что увеличивает вероятность развития кровотечений;
  • увеличение скорости процесса всасывания парацетамола с домперидоном, метоклопрамидом;
  • замедление метаболизма касательно активного О-деметилированного метаболита и трамадола с ингибирующими изофермент CYP3A4 препаратами (кетоконазол, эритромицин);
  • повышение в крови концентрации парацетамола с дифлунисалом, усиление вероятности гепатоксичности;
  • снижение скорости процесса всасывания парацетамола с колестирамином.

Особые указания

Рекомендованный режим дозирования превышать не следует. При приеме препарата

Залдиар применять прочие лекарственные пр-ты с содержанием трамадола или парацетамола без соответствующего назначения врача - нельзя.

Залдиар особые указания

При неконтролируемом приеме Залдиара продолжительное время вероятно развитие признаков лекарственной зависимости, проявляющихся в виде тремора, раздражительности, нарушений сна, нервозности, фобий, психомоторной активности и дискомфорта со стороны ЖКТ.

Вероятны признаки синдрома отмены при резкой отмене Залдиара.

Во время использования препарата прием алкоголя запрещен. У пациентов с алкогольным гепатозом вероятность развития функциональных нарушений печени значительно увеличивается.

Обязателен контроль картины касательно периферической крови и состояния функции печени при приеме Залдиара длительный период времени.

Во время терапии препаратом Залдиар следует придерживаться осторожности в случае необходимости управления автотранспортом и сложными механизмами, поскольку вероятны побочные явления.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Залдиар являются: таблетки Рамлепса, Форсодол.

Условия хранения

Препарат Залдиар содержат для детей недоступным, в темном месте, достаточно сухом, при температуре хранения до 25 °C.

Залдиар таблетки

Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к хранению – три года.

В аптечной сети препарат реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв