Зантак

Зантак представляет собой противоязвенное средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Зантак выпускают нескольких фармацевтических форм:

• В виде таблеток, сверху покрытые белого цвета оболочкой, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон гравировка "GX EC2".

Активные компоненты: в 1 табл. – 150 мг ранитидина в форме гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: титана диоксид, стеарат магния, триацетин, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксипропилцеллюлоза.

В упаковке из картона – 2 блистера, в каждом по 10 таблеток.

• В виде таблеток, сверху покрытые белого цвета оболочкой, овальные, двояковыпуклые, на одной из сторон гравировка "GX EC3".

Активные компоненты: в 1 таблетке – 300 мг ранитидина в форме гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: титана диоксид, стеарат магния, триацетин, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксипропилцеллюлоза.

В упаковке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.

• В виде таблеток, шипучие, плоские, круглые, от практически белого цвета до светло-желтого, со скошенными краями.

Активные компоненты: в 1 табл. – 150 мг ранитидина в форме гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, безводный натрия моноцитрат,натрия бензоат, повидон К30, грейпфрутовый ароматизатор (содерж. Na 14,3 мЭк (соотв. 328 мг)/1 таб.), апельсиновый ароматизатор, аспартам.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера из алюминия, каждый с 6 таблетками.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера из алюминия, каждый с 10 таблетками.

В упаковке из картона – 1 туба полипропиленовая с 15 таблетками.

• В виде таблеток, шипучие, плоские, круглые, от практически белого цвета до светло-желтого, со скошенными краями.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 300 мг ранитидина в форме гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, безводный натрия моноцитрат,натрия бензоат, повидон К30, грейпфрутовый ароматизатор (содерж. Na 20,8 мЭк (соотв. 479 мг)/1 таб.), апельсиновый ароматизатор, аспартам.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера из алюминия, каждый с 6 таблетками.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера из алюминия, каждый с 10 таблетками.

В упаковке из картона – 1 туба полипропиленовая с 15 таблетками.

• В виде раствора для инъекций, цвет светло-желтый либо бесцветный, прозрачный.

Активные компоненты: в 1 амп. - 50 мг ранитидина в форме гидрохлорида, в 1 мл - 25 мг ранитидина в форме гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: калия дигидроортофосфат, NaCl, азот, безводный натрия гидроортофосфат двузамещенный, вода д/и.

В упаковке из картона – 5 ампул, каждая по 2 мл.

Фармакологическое действие

Зантак – б-р гистаминовых Н2-рецепторов. Препарат снижает базальную секрецию хлористоводородной кислоты, стимулированную пищевой нагрузкой, раздражением барорецепторов, действием гастрина, гистамина и прочих биогенных стимуляторов.

Снижает объем секрета и концентрацию в нем пепсина и хлористоводородной кислоты. Содействует увеличению непосредственно рН желудочного содержимого, при этом активность пепсина снижается.

После однократного приема действие ранитидина продолжается в течение двенадцати часов.

Определяется Helicobacter pylori почти у 95% пациентов с язвами 12-типерстной кишки и с язвами желудка у 80% пациентов. Эрадикация непосредственно Helicobacter pylori отмечается примерно в 90% случаев при одновременном приеме ранитидина с метронидазолом и амоксициллином. Подобная комбинация снижает значительно периодичность обострений касательно язвы 12-перстной кишки.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность активного вещества при пероральном приеме - примерно 50%. Cmax после перорального приема фиксируется спустя два - три часа (300-550 нг/мл), с момента в/м введения – спустя 15 мин и составляет в пределах 300-500 нг/мл.

Распределение

С белками плазмы связывание -не >15%. Активный компонент препарата инфильтруется сквозь плацентарный барьер. Имеет свойство выделяться с грудным молоком. Довольно плохо проникает сквозь ГЭБ.

Метаболизм

Интенсивному метаболизму не подвергается. Метаболизм активного вещества одинаков и при пероральном приеме и при парентеральном введении, протекает с формированием незначительных количеств S-оксида (2%), N-оксида (6%), десметилранитидина (2%) и аналога кислоты фуроевой (1-2%).

Выведение

T1/2- 2-3 ч.

3H-ранитидина с момента перорального приема дозы 150 мг выводится посредством мочи 60-70%, посредством каловых масс - 26%, в неизмененном виде посредством мочи - 35% принятой дозы.

3H-ранитидина с момента в/в введения дозы 150 мг выводится посредством мочи 93%, посредством каловых масс - 5%, в неизмененном виде посредством мочи - 70% в первые 24 часа.

Фармакокинетика в особых случаях

При функциональных нарушениях почек выраженного характера концентрация в плазме ранитидина значительно повышается.

Показания к применению

Основные показания препарата Зантак:

• доброкачественные язвы 12-перстной кишки и желудка, спровоцированные применением НПВС;
• рефлюкс-эзофагит;
• послеоперационные язвы;
• язвы 12-перстной кишки, по причине инфицирования Helicоbacter pylori;
• ГЭРБ (купирование болевого синдрома, в т.ч.);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• хроническая эпизодическая диспепсия с присутствием эпигастральных или загрудинных болей, наблюдаемых при приеме пищи, нарушающих сон, но к вышеперечисленным состояниям не относящихся.

Профилактика:

• рецидивов кровотечения непосредственно из пептических язв;
• стрессовых язв желудка касательно тяжелобольных пациентов;
• синдрома Мендельсона (во время наркоза - аспирация кислотного содерж. желудка);
• язв 12-перстной кишки, спровоцированных НПВС (ацетилсалициловая кислота, в т.ч.), особенно если в анамнезе присутствует язвенная болезнь.

Противопоказания

Препарат Зантак имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• острая порфирия (в анамнезе, в т.ч.);
• беременность;
• лактационный период;
• до 12 лет дети.

Состорожностью:

• цирроз печени при наличии в анамнезе портосистемной энцефалопатии;
• почечная и печеночная недостаточность.

Дозировка и способ применения

Таблетки Зантак показаны перорально (и покрытые оболочкой, и шипучие).

Рекомендованное дозирование для взрослых в сутки:

• 2 раза (в утреннее и вечернее время) по 150 мг либо в течение четырех недель 1 раз (предпочт. на ночь) по 300 мг – при обострении доброкачественной язвы 12-перстной кишки и желудка, в случае полного отсутствия рубцевания язвы допускается продление терапии еще на 4 недели;
• 2 раза по 300 мг – более эффективная доза для лечения язвы 12-перстной кишки;
• 1 раз (необх. на ночь) по 150 мг – показано при профилактике рецидивов язвы желудка и 12- перстной кишки (длительная), доза для курящих больных повышается до 300 мг 1 раз (реком. на ночь), курс терапии – восемь - двенадцать недель;
• 2 раза по 150 мг - профилактика язв при применении НПВС;
• 2 раза по 150 мг либо 1 раз по 300 мг в комбинации по 3 раза с 750 мг амоксициллина и 500 мг метронидазола – язва 12-перстной кишки, спровоцированная Helicobacter pylori, терапевтический курс – 2 недели, далее показана монотерапия Зантаком в течение следующих двух недель;

• 2 раза по 150 мг - послеоперационные язвы, терапевтический курс – 4 недели, в случае отсутствия положительной динамики терапию продлевают еще на четыре недели;
• 150 мг - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, 2 раза – при острой форме, либо 1 раз (необх. на ночь) по 300 мг, терапевтический курс - восемь - двенадцать недель, 4 раза – при среднетяжелом и тяжелом протекании рефлюкс-эзофагита, терапевтический курс - 12 недель, 2 раза 2-4 недели - для купирования болевого синдрома, 2 раза - для профилактики;
• 3 раза по 150 мг - Синдром Золлингера-Эллисона, возможно при необходимости повышение дозы до 6000 мг в сутки;
• 2 раза по 150 мг - хроническая эпизодическая диспепсия, терапевтический курс – 6 недель, при ухудшении состояния либо отсутствии эффективности лечения необходимо осуществление дополнительного обследования;
• 2 раза по 150 мг – в случае профилактики у тяжелобольных пациентов кровотечений из стрессовых язв, рецидивирующих - из пептических язвпосле того, как больной вполне сможет принимать пищу посредством ротовой полости, парентеральное использование препарата реально заменить назначением препарата перорально;
• 150 мг накануне (именно – в вечернее время) и за два часа до общего наркоза - профилактика синдрома Мендельсона, допускается парентеральное применение;
• 150 мг каждые шесть часов – при родовой деятельности;
• в случае пептической язвы касательно детей препарат показан с учетом веса 2 раза в дозе 2-4 мг/кг, но не >300 мг в день;
• при тяжелой почечной недостаточности (соотв. КК < 50 мл/мин) существенно повышается плазменная концентрация ранитидина, следовательно, доза должна быть 150 мг 1 раз;
• препарат показан в дозе 150 мг после окончания сеанса – при длительном гемодиализе или амбулаторном перитонеальном диализе.

Раствор для инъекций:

• -показан в/в, в/м, медленно (>2 минут), для интермиттирующей в/в инфузии;
• 50 мг - медленная в/в инъекция, доводят до объема 20 мл, вводят каждые шесть-восемь часов;
• 50 мг - в/м инъекция, вводят каждые шесть-восемь часов;
• со скоростью в час 25 мг – проводят интермиттирующую в/в инфузию в течение двух часов, процедуру повторяют каждые шесть-восемь часов.

Рекомендованное дозирование:

• 50 мг до анестезии за 45-60 минут – медленно в/м или в/в, при профилактике синдрома Мендельсона;
• 50 мг – медленная в/в инъекция, при профилактике у тяжелобольных рецидива кровотечения из пептической или стрессовой язвы, далее длительная в/в инфузия 0,125-0,250 мг/кг веса в час, продолжается парентеральное лечение до возможного самостоятельного приема пищи, далее переходят на пероральный прием;
• 25 мг – при терапии лиц с почечной недостаточностью (соотв. КК < 50 мл/мин).

Передозировка

При передозировке препаратом Зантак фиксируются следующие симптомы:

• желудочковые аритмии;
• брадикардия;
• судороги.

Показано следующее лечение:осуществление симптоматической терапии; при судорогах – в/в диазепам, при желудочковых аритмиях и брадикардии - вводят лидокаин, атропин. Из плазмы ранитидин может быть удален при гемодиализе.

Побочные действия

При применении препарата Зантак возможны побочные явления, со стороны:

Системы пищеварения:

• сухость во рту;
• чувство тошноты;
• боли в животе;
• рвота;
• запор;
• обратимые и преходящие трансформации функциональных печеночных тестов.

В некоторых случаях:

• гепатит (смешанный, гепатоцеллюлярный, холестатический) параллельно с желтухой либо без нее;
• диарея;
• острый панкреатит.

Системы кроветворения:

• тромбоцитопения;
• лейкопения.

Изредко:

• гипо- и аплазия касательно костного мозга;
• агранулоцитоз;
• панцитопения;
• иммунная гемолитическая анемия.

ССС:

• снижение АД;
• аритмия;
• AV-блокада;
• брадикардия.

В редких случаях:

• васкулит.

ЦНС:

• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• чувство сонливости;
• головная боль (моментами сильная).

В редких случаях:

• нечеткость зрения, вероятно связанная с изменением аккомодации;
• шум в ушах;
• раздражительность;
• обратимые двигательные расстройства непроизвольного характера.
• непроизвольные движения.

У пациентов преклонного возраста и тяжелобольных:

• галлюцинации;
• депрессия;
• спутанность сознания.

Костно-мышечной системы:

В редких случаях:

• миалгия;
• артралгия.

Дерматологические реакции:

• алопеция.

Эндокринной системы:

• гиперпролактинемия;
• аменорея;
• гинекомастия;
• снижение либидо.

В редких случаях:

• обратимая импотенция;
• ощущения дискомфорта или появление набухания в грудных железах касательно мужчин.

Аллергические реакции:

• мультиформная эритема;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• крапивница;
• артериальная гипотензия;
• бронхоспазм;
• ангионевротический отек;
• в грудной клетке чувство боли;
• лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

При применении Зантака одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• возможно расстройство абсорбции ранитидина с сукральфатом непосредственно в высоких дозах (соотв. 2 г), антацидами, следовательно, интервал между приемами данных пр-ов должен составлять не < 2 ч.;
• повышается вероятность нейтропении с препаратами, угнетающими костный мозг;
• влияния на действие варфарина, пропранолола, теофиллина, фенитоина, диазепама, лидокаина и прочих средств, метаболизирующихся при участии изоферментов сис-мы цитохрома Р450 препарат Зантак не оказывает;
• препарат подавляет метаболизм глипизида, буформина, непрямых антикоагулянтов, феназона, антагонистов кальция, аминофеназона, гексобарбитала;
• возможно снижение всасывания кетоконазола и итраконазола, по причине повышения pH составляющего желудка, следовательно, принимать Зантак следует спустя два часа после их применения;
• ранитидин одновременно с метопрололом способствует повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению AUC;
• непосредственно с метронидазолом и амоксициллином взаимодействия ранитидина не отмечено;
• р-р Зантака для инъекций абсолютно совместим со следующими р-рами: 0,9% или 0,18% NaCl , 4% или 5% декстрозы, 4,2% бикарбоната натрия, р-ром Хартмана.

Особые указания

Использование Зантака может маскировать признаки карциномы желудка, следовательно, пациентам с язвой желудка или новыми признаками диспепсии в преклонном и среднем возрасте рекомендуется исключить до начала лечения вероятность малигнизации.

Из-за возможного развития синдрома «рикошета» Зантак следует отменять не резко, а постепенно снижая дозу.

При лечении ослабленных больных длительный период времени в условиях стресса вероятны бактериальные поражения желудка с последующей интоксикацией организма.

Принимающим ранитидин пациентам в сочетании с НПВС необходимо регулярное наблюдение, особенно при язвенной болезни в анамнезе и в преклонном возрасте.

Пациентам с фенилкетонурией, с ограничением приема натрия принимать шипучие таблетки следует с осторожностью.

Применять Зантак непосредственно перед диагностикой кожных проб по выявлению кожной аллергической реакции немедленного типа – не рекомендуется.

Пациентам при почечной недостаточности тяжелой формы осуществляют коррекцию режима дозирования.

При парентеральном введении высоких доз препарата >5 дней может фиксироваться повышение уровня печеночных трансаминаз.

Применение Зантака может спровоцировать повышение активности глутаматтранспептидазы либо же оказаться причиной при проведении анализа на наличие белка в моче ложноположительной реакции.

Эффективность терапии Зантаком у табакозависимых пациентов снижается.

Ранитидин (по отдельным сообщениям) может вызывать острый приступ порфирии, следовательно, пациентам при острой порфирии в анамнезе, следует исключить использование препарата.

Пациенту в период лечения нельзя употреблять напитки, продукты и лекарственные средства, способствующие раздражению СО желудка. Следует строго придерживаться рекомендованной скорости введения раствора.

В течение 24 ч с момента приготовления р-р неиспользованный должен подлежать утилизации.

Во время терапии препаратом Зантак следует воздержаться от управления автотранспортом и сложными механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Аналоги препарата

Аналогами Зантака являются:

• р-р Ранитин, Зантин, Ранитидин-Ферейн, Ацилок;
• таблетки – Ранитидин – Лект, Ранитидин – Акри, Ранитидин, Ранитидин – Акос.

Условия хранения

Препарат Зантак содержат для детей недоступным, в темном месте, достаточно сухом, при температуре хранения:

• таблетки - до 30 °C;
• р-р для инъекций – до 25 °C.

Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к хранению:

• таблетки с гравировкой «GX EC2» - пять лет;
• таблетки с гравировкой «GX EC3» – три года;
• шипучие таблетки - два года, следует хранить в тубах с плотно закрытой крышкой;
• р-р для инъекций – три года.

В аптечной сети препарат всех форм реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---