Зипрекса

Зипрекса
Фото Зипрекса


Зипрекса представляет собой антипсихотический препарат, показан при терапии биполярных аффективных расстройств и шизофрении.

Форма выпуска, состав и упаковка

Зипрекса производят нескольких фармацевтических форм:

  • В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет белый, круглые, на одной из сторон - отпечатанная идентификационная надпись "LILLY 4112".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 2,5 мг оланзапина.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки:воск карнаубский, смесь красителя YS-1-18027-A белого, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), пищевые чернила голубые (для нанесения непосредственно идентификационной надписи).

В упаковке из картона – 8, 4, 2, 1 блистеров, каждый с 7 таблетками.

  • В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет белый, круглые, на одной из сторон - отпечатанная идентификационная надпись "LILLY 4115".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 5 мг оланзапина.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки:воск карнаубский, смесь красителя YS-1-18027-A белого, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), пищевые чернила голубые (для нанесения непосредственно идентификационной надписи).

В упаковке из картона – 8, 4, 2, 1 блистеров, каждый с 7 таблетками.

Зипрекса

  • В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет белый, круглые, на одной из сторон - отпечатанная идентификационная надпись "LILLY 4116".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 7,5 мг оланзапина.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки:воск карнаубский, смесь красителя YS-1-18027-A белого, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), пищевые чернила голубые (для нанесения непосредственно идентификационной надписи).

В упаковке из картона – 8, 4, 2, 1 блистеров, каждый с 7 таблетками.

  • В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет белый, круглые, на одной из сторон - отпечатанная идентификационная надпись "LILLY 4117".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 10 мг оланзапина.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки:воск карнаубский, смесь красителя YS-1-18027-A белого, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), пищевые чернила голубые (для нанесения непосредственно идентификационной надписи).

В упаковке из картона – 8, 4, 2, 1 блистеров, каждый с 7 таблетками.

Зипрекса препарат

  • В виде лиофилизата, как основы для приготовления р-ра для в/м введения, порошок либо уплотненная масса желтого цвета.

Действующие вещества: в 1 флаконе лиофилизата – 10 мг оланзапина.

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, винная кислота.

В упаковке из картона – 1 флакон объемом 10 мг.

Фармакологическое действие

Нейролептик. Зипрекса наделен широким фармакологическим спектром воздействия на ряд рецепторных систем.

В исследованияхзафиксировано наличие антагонизма оланзапина к серотониновым 5НТ-рецепторам, холинергическим и допаминовым рецепторам.

Оланзапин in vivo и in vitro наделен более выраженным сродством и активностью к серотониновым 5НТ2-рецепторам в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.

Оланзапин согласно электрофизиологических исследований снижает селективно возбудимость допаминергических мезолимбических нейронов и оказывает в то же время несущественное воздействие непосредственно на стриарные нервные пути, активно участвующие в коррекции моторных функций.

Активный компонент препарата снижает защитный условный рефлекс в дозах более низких, чем дозы, провоцирующие каталепсию. Усиливает в отличие от прочих антипсихотиков (нейролептиков) противотревожный эффект при осуществлении анксиолитического теста.

Зипрекса лекарство

Фармакокинетика

Всасывание

Оланзапин с момента перорального приема абсорбируется из ЖКТ достаточно хорошо. В плазме Cmaxфиксируется спустя 5-8 ч. В плазме концентрации оланзапина имеют линейную от дозы зависимость (от 1 до 20 мг). Непосредственно на абсорбцию оланзапина прием пищи не влияет.

Распределение

С белками плазмы связывание при содержании в плазме от 7 до 1000 нг/мл, в основном с ?1-кислотным гликопротеином и альбумином - около 93%.

Метаболизм

Метаболизируется оланзапин в печени способом окисления и конъюгации. При этом - 10-N-глюкуронид является основным циркулирующим метаболитом, теоретически не проникающим сквозь ГЭБ. Непосредственно в формировании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина участвуют изофермент CYP1A2 и изофермент CYP2D6 цитохрома Р450. На уровень метаболизма оланзапина активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450влияния не оказывает.

Выведение

T1/2оланзапина с момента перорального приема - 33 ч, в плазме средний клиренс - 26 л/ч.

Посредством мочи выводится примерно 57% помеченного радиоизотопами оланзапина, как правило, в виде метаболитов.

Лекарство Зипрекса

Фармакокинетика в некоторых случаях

Достоверных и подтвержденных различий между клиренсом оланзапина и средними значениями T1/2при функциональных нарушениях почек тяжелой формы при сопоставлении с нормальной функцией почек - не выявлено.

Клиренс оланзапина у курящих пациентов с несущественными функциональными нарушениями печени ниже, чем у некурящих без фиксирования подобных нарушений.

Показания

Основные показания препарата Зипрекс:

Таблетки:

  • шизофрения: терапия обострений, длительная и поддерживающая противорецидивная терапия шизофрении и прочих психотических расстройств с явно выраженной продуктивной (в т.ч. автоматизм, галлюцинации, бред) и/или негативной (в т.ч. снижение социальной активности, эмоциональная уплощенность, крайнее обеднение речи) симптоматикой, а также с присутствием сопутствующих аффективных расстройств;
  • биполярное аффективное расстройство: активный компонент оланзапин в виде монотерапии или совместно с вальпроатом или литием показан для терапии смешанных эпизодов или острых маниакальных при БАРе с/без психотических рецидивов и с/без быстрой смены фаз. Зипрекс назначают для предупреждения рецидивов при биполярном расстройстве, когда оланзапин показывает эффективность при лечении маниакальной фазы. Оланзапин непосредственно с флуоксетином показан при депрессивных состояниях, связанных с биполярным расстройством.

Лиофилизат, как основа для приготовления р-ра для в/м введения:

  • инъекционное в/м введение оланзапин осуществляют для быстрого купирования ажитации при шизофрении или при БАРе.

Зипрекса показания

Противопоказания

Препарат Зипрекс имеет противопоказания:

  • — гиперчувствительность.

Дозировка и способ применения

Таблетки Зипрекса показаны перорально, от приема пищи независимо. Дозировка препарата подбирается врачом в каждом случае сугубо индивидуально, опираясь на клиническое состояние пациента. Сверх стандартной дозы увеличивать дозировку препарата следует постепенно, придерживаясь интервала, как минимум в 24 часа и лишь после осуществления соответствующего клинического обследования.

Рекомендуемое дозирование в сутки:

Таблетки:

  • один раз 10 мг – начальная доза, терапевтические – от 5 до 20 мг – назначается при шизофрении и аналогичных психотических расстройствах;
  • один раз 15 мг – начальная доза, терапевтические – от 5 до 20 мг - острая мания при биполярном расст-ве;
  • 5 мг – начальная доза – при почечной недостаточности тяжелой формы, в преклонном возрасте, при печеночной недостаточности средней степени тяжести.

Снижение дозы начальной пр-та показано при комбинации определенных факторов: некурящие, больные женского пола, преклонного возраста – по причине возможного замедления метаболизма действующего вещества.

Таблетки Зипрекса

Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м введения

Рекомендуемая доза начальная:

  • 10 мг - в/м однократная инъекция, далее допускается вторая инъекция – до 10 мг, не ранее, чем спустя два часа, с учетом клиники больного;
  • до 10 мг – допускается третья инъекция, спустя минимум 4 часа после проведения второй инъекции.

Следует отметить, что безопасность дозы в сутки >30 мг - в клинических экспериментах не оценивалась.

В случае наличия показания для дальнейшего продолжения терапии инъекции Зипрекса в/м следует отменить и в случае клинической целесообразности перейти на пероральный прием активного компонента в дозе от 5 до 20 мг.

Людям преклонного возраста или с прочими клиническими факторами риска показана, как правило, однократная в/м инъекция в дозе 2,5-5 мг.

В качестве растворителя для лиофилизата используется исключительно стерильная вода для инъекций.

В одном шприце с галоперидолом, диазепамом, лоразепамом смешивать оланзапин не следует, поскольку вероятны удлинение времени процесса растворения, ослабление действия и/или преципитация оланзапина.

Для приготовления р-ра к содержимому флакона добавляют 2,1 мл воды стерильной для инъекций. Готовый р-р должен иметь прозрачную консистенцию, желтого цвета. Применить р-р следует в течение часа с момента приготовления, оставшийся неиспользованный р-р следует утилизировать.

Зипрекса прием

До введения следует проконтролировать р-р на присутствие в нем механических примесей.

Передозировка

При передозировке препаратом Зипрекса фиксируются следующие симптомы:

  • возбуждение/агрессивность;
  • тахикардия;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • расстройство артикуляции;
  • расстройство сознания различной степени тяжести (непосред. от седативного эффекта вплоть до комы).

Среди прочих значимых клинически последствий передозировки препаратом:

  • судороги;
  • делирий;
  • угнетение дыхания;
  • ЗНС;
  • АГ или гипотензия;
  • аспирация;
  • аритмии сердца;
  • остановка сердца и дыхания.

При острой передозировке, приводящей к летальному исходу, min доза составила 450 мг, max с положительным исходом - 1500 мг.

Показано следующее лечение: следует учитывать, что непосредственно для оланзапина специфического антидота нет. Не рекомендуется вызывать искусственно рвоту. Рекомендуются стандартные методики дезинтоксикации (исп. активированного угля, показано промывание желудка).

Судороги

Биодоступность активного компонента при пероральном приеме снижает на 50-60% прием одновременный активированного угля.

Показано симптоматическое лечение, согласно клинического состояния, и контроль важных жизненно функций, среди них – терапия сосудистого коллапса, артериальной гипотензии, поддержка функции дыхания.

Не рекомендуется использовать допамин, эпинефрин и прочие симпатомиметики, являющиеся агонистами ?-адренорецепторов, поскольку стимуляция последних может значительно усугубить артериальную гипотензию.

Побочные действия

При использовании Зипрекса вероятны побочные явления, со стороны:

Наиболее частые явления:

  • увеличение веса;
  • сонливость;
  • слабо выраженное в плазме (до 34% случаев) транзиторное увеличение концентрации пролактина.

Увеличение веса

Довольно часто:

  • акатизия;
  • головокружение;
  • периферические отеки;
  • увеличение аппетита;
  • запоры;
  • ортостатическая гипотензия;
  • астения;
  • сухость во рту.

В редких случаях:

  • транзиторный асимптоматический рост печеночных показателей АСТ и АЛТ.

Случаи единичные:

  • повышение в плазме крови концентрации глюкозы ?200 мг/дл;
  • повышение в плазме крови концентрации глюкозы в интервале от ?160 мг/дл до <200 мг/дл при уровне базовом глюкозы ?140 мг/дл.

Организма в целом:

  • увеличение веса;
  • астения;
  • повышенная светочувствительность.

Астения

ССС:

  • брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия.

Пищеварительной системы:

  • повышение аппетита;
  • сухость во рту;
  • запоры;
  • гепатит.

Придатки и кожа:

  • сыпь.

ЦНС:

  • сонливость;
  • нарушение походки;
  • акатизия;
  • головокружение;
  • судорожные припадки.

Сонливость

Мочеполовая система:

  • приапизм.

Метаболические нарушения:

  • диабетический кетоацидоз;
  • гипертриглицеридемия;
  • гипергликемия;
  • диабетическая кома;
  • периферические отеки.

Клиническая биохимия:

  • увеличение АЛТ и АСТ;
  • увеличение пролактина;
  • единичные случаи повышения концентрации глюкозы в интервале ?160 мг/дл-<200 мг/дл (вероятна гипергликемия), ?200 мг/дл (вероятен диабет).

Гематология:

  • лейкопения;
  • эозинофилия;
  • тромбоцитопения.

Лейкопения

Лекарственное взаимодействие

При применении Зипрексы одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • снижение биодоступности активированного угля до 50-60%;
  • биодоступности Зипрекса (в форме таблеток) антациды (циметидин, алюминий- или магнийсодержащие препараты) не нарушают;
  • значимое клинически фармакокинетическое взаимодействие непосредственно с вальпроевой кислотой маловероятно;
  • фармакокинетика препаратов, метаболизируемых с участием CYP1A2 (напр. теофиллин) в основном не меняется, поскольку оланзапин ингибитором потенциальным активности CYP1A2 – не является;
  • снижение клиренса оланзапина с потенциальными ингибиторами CYP1A2;
  • оланзапин не способен потенциально подавлять активность изоферментов цитохрома Р450;
  • метаболизм диазепама, теофиллина, варфарина, имипрамина или его метаболита дезипрамина - не угнетается;
  • возможно изменение метаболизма оланзапина с индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, показывающих специфическую активность к CYP1A2;
  • повышение клиренса оланзапина, при этом увеличивая активность CYP1A2 с карбамазепином и при курении;
  • не выявлено взаимодействия с бипериденом, литием;
  • при введении в/м лоразепама 2 мг спустя час с момента в/м инъекции оланзапина в дозе 5 мг особого воздействии на фармакокинетику оланзапина и неконъюгированного или общего лоразепама не отмечалось, но подобная комбинация инъекций приводит к сонливости, наблюдаемой при использовании каждого из препаратов в отдельности;
  • возможно снижение АД и/или брадикардия при в/м введении оланзапина по причине его активности как адренергического антагониста ?-1 с препаратами, способными понижать АД механизмами, совершенно отличными от адренергического антагонизма ?-1;
  • снижение клиренса непосредственно оланзапина с флувоксамином (ингибитор CYP1А2), увеличивая при этом среднее значение его Cmax: на 54% - у женщин некурящих, на 77% - у мужчин курящих, значение AUC среднее соответственно на 52% и 108%;
  • в малых дозах оланзапин показан больным, получающим лечение флувоксамином;
  • увеличение Сmax оланзапина с флуоксетином в среднем на 16% при однократном приеме 60 мг или 60 мг ежедневно 8 дней подряд и снижение его клиренса также в среднем на 16%;
  • при комбинации с флуоксетином изменять дозу оланзапина не следует;
  • возможно усиление фармакологического действия оланзапина, например, седативного с этанолом, особых изменений фармакокинетики этанола на фоне стабильной концентрации оланзапина не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие Зипрекса

Беременность и лактация

Всем пациенткам при планируемой или наступившей беременности в период терапии оланзапином необходимо обратиться к врачу. Поскольку опыт применения в подобных ситуациях ограничен назначение препарата возможно лишь при тщательном анализе пользы и вреда для матери и плода.

В свойствах оланзапина выделяться с грудным молоком, что было выявлено в исследованиях. В период лактации при необходимости использования препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

Особые указания

Применение буквально любых нейролептиков, оланзапин в том числе, повышает вероятность развития ЗНС, фатального потенциально симптомокомплекса.

Основными признаками клинического проявления синдрома – изменение непосредственно психического статуса, ригидность мускулатуры, существенное повышение t тела, вегетативные нарушения (сердечная аритмия, тахикардия, АД и нестабильный пульс, повышенное потоотделение).

В качестве дополнительных признаков - острая почечная недостаточность, миоглобинурия (рабдомиолиз), увеличение уровня КФК. Клинические проявления синдрома или повышение t тела нуждаются в отмене буквально всех нейролептиков, включая и оланзапин.

Лечение оланзапином в сравнительных исследованиях, осуществляющихся свыше шести недель, реже наблюдалось развитие дискинезии, нуждающейся в медикаментозной коррекции, чем использование галоперидола. Но необходимо учитывать вероятность поздней дискинезии при продолжительном лечении нейролептиками.

Дискинезия

При развитии симптомов поздней дискинезии требуется снижение дозы оланзапина либо же отмена, причем данные симптомы могут нарастать или манифестировать с момента отмены препарата.

При увеличении активности АЛТ и АСТ при функциональной недостаточности печени, у лиц, получающих гепатотоксические препараты, с ограниченным функц-ным резервом печени применять Зипрекса следует с особой осторожностью.

Если в период лечения оланзапином наблюдается увеличения активности АСТ и/или АЛТ, то в подобных случаях необходимо наблюдение за больным или снижение дозы при необходимости.

Также необходима осторожность при применении оланзапина у больных, в анамнезе которых имеются эпилептические припадки или подверженные непосредственно воздействию снижающих порог касательно судорожной готовности факторов. При лечении оланзапином у данной категории больных судорожные припадки фиксировались в редких случаях.

Необходима осторожность при назначении Зипрекса пациентам:

  • с пониженным кол-вом нейтрофилов и/или лейкоцитов, причины которых различны;
  • с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
  • с подавлением функции костного мозга по причине химиотерапии или радиотерапии в анамнезе, сопутствующим заболеванием;
  • с признаками токсического нарушения/ угнетения функции костного мозга под влиянием лекарственных средств в анамнезе.

Использование оланзапина у пациентов с агранулоцитозом или клозапинзависимой нейтропенией в анамнезе в клинических исследованиях рецидивами указанных расстройств не сопровождалось.

Зипрекса особые указания приема

Терапия оланзапином при осуществлении клинических исследований редко сопровождалась побочными явлениями, связанными с антихолинергической активностью Зипрекса. Но следует учитывать, что клинический опыт использования оланзапина у лиц с сопутствующими заболеваниями крайне ограничен, следовательно, необходима осторожность при назначении препарата лицам с паралитической непроходимостью кишечника, значимой клинически гипертрофией ПЖ, закрытоугольной глаукомой и аналогичными состояниями.

Оланзапин в условиях in vitro проявляет антагонизм к допамину и, как и прочие нейролептики, может подавлять теоретически действие агонистов допамина и леводопы.

Учитывая характер действия Зипрекса непосредственно на ЦНС, следует с большой осторожностью использовать оланзапин в сочетании с этанолом и прочими лекарственными пр-ми центрального действия.

Действие оланзапина для в/м инъекций применительно к возрастной группе пациентов до 18 лет до сегодняшнего дня - не изучалось.

В свойствах оланзапина вызывать сонливость, следовательно, в процессе терапии Зипрексой следует соблюдать повышенную осторожность при необходимости в управлении сложными механизмами, автомобилем, в т. ч.

Аналоги препарата

Аналогами Зипрекса являются: таблетки Заласта Ку-Таб, Эголанза, Оланзапин, Заласта.

Эголанза аналог Зипрекса

Условия хранения

Препарат Зипрекса содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения от 15° до 35 °C. Лиофилизат замораживать нельзя.

Срок годности при соблюдении всех требований к хранению - 3 года. Готовый раствор – использовать следует в течение часа.

В сети аптек Зипрекса реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв