Зиртек

Зиртек представляет собой противоаллергический препарат, является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Зиртек выпускают нескольких фармацевтических форм:

• В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, двояковыпуклые, продолговатые, цвет белый, на одной из сторон присутствует риска, от которой по обеим сторонам нанесена гравировка «Y».

Действующие вещества: в 1 таблетке – 10 мг цетиризина дигидрохлорид.

Дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, Опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, (Е171) титана диоксид, (Е464) гипромеллоза).

В упаковке из картона – 1 блистер с 7 таблетками.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера, каждый с 10 таблетками.

• В виде капель для перорального использования, прозрачные, бесцветные, наделены запахом уксусной кислоты.

Действующие вещества: в 1 мл – 10 мг цетиризина дигидрохлорид.

Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, глицерол, ледяная уксусная кислота, пропилпарабензол, метилпарабензол, натрия сахаринат, натрия ацетат, вода очищенная.

В упаковке из картона – 1 флакон-капельницы стекла темного объемом 20 мл либо 10 мл.

Фармакологическое действие

Зиртек - метаболит гидроксизина, конкурентный антагонист гистамина. Наделен антиэкссудативным и противозудным действием, предупреждает развитие аллергических реакций и облегчает их течение.

Воздействует на на раннюю гистаминозависимую стадию касательно аллергических реакций, на поздней их стадии ограничивает процесс высвобождения медиаторов воспаления, уменьшает миграцию нейтрофилов эозинофилов и базофилов, стабилизирует мембраны касательно тучных клеток.

Снижает непосредственно проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предотвращает отеки тканей.

Предотвращает кожную реакцию непосредственно на введение гистамина, аллергенов специфических, а также при "холодовой" крапивнице – на охлаждение. При легкой бронхиальной астме активно снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию.

Зиртек не оказывает практического антисеротонинового и антихолинергического действия. Практически не оказывает в терапевтических дозах седативного эффекта.

С момента однократного применения цетиризина в дозе 10 мг эффективность отмечается спустя 20 мин у 50% больных и спустя час у 95%, действие сохраняется в течение суток. Толерантность непосредственно к антигистаминному действию активного компонента Зиртека на фоне лечения - не развивается. С момента прекращения терапии действие препарата сохраняется до трех суток.

Фармакокинетика

Всасывание

С момента перорального приема препарат из ЖКТ всасывается быстро и полностью. В плазме Cmaxу взрослых с момента однократного приема Зиртека в терапевтической дозе фиксируется спустя 1±0.5 ч и составл. 300 нг/мл. Непосредственно на величину абсорбции прием пр-та с пищей совершенно не влияет.

Распределение

С белками плазмы цетиризин связывается на 93±0,3%. Vd– 0,5 л/кг.

Кумуляции цетиризина при приеме пр-та в дозе 10 мг на протяжении десяти дней не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется в незначительных количествах в печени путем О-деалкилирования с формированием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение

T1/2касательно взрослых - 10 ч. Посредством почек из организма выводится в неизмененном виде где-то 2/3 от всей принятой дозы.

Фармакокинетика в некоторых случаях

T1/2касательно детей наблюдается следующим образом:

• от 6 лет и до 12 - 6 ч;
• от 2 лет и до 6 - 5 ч;
• от полугода до двух лет – 3,1 ч.

T1/2у пациентов преклонного возраста и при хронических заболеваниях печени при однократном приеме пр-та в дозе 10 мг повышается на 50%, а системный клиренс наоборот снижается на 40%.

Фармакокинетические параметры при легкой степени почечной недостаточности (КК >40 мл/мин) аналогичны таковым при нормальной функции почек.

T1/2при средней степени почечной недостаточности и у пациентов на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), с момента перорального приеме пр-та в дозе 10 мг повышается в три раза, а общий клиренс наоборот снижается на 70% относительнолиц с нормальной функцией почек, что нуждатся в изменении режима дозирования.

При гемодиализе цетиризин практически из организма не удаляется.

Показания к применению

Основные показания препарата Зиртек:

• терапия признаков аллергического ринита и конъюнктивита, как сезонного, так и круглогодичного (слезотечение, ринорея, чиханье, зуд, гиперемия конъюнктивы);
• отек Квинке;
• крапивница (хроническая идиопатическая, в т.ч.);
• сенная лихорадка (поллиноз);
• прочие аллергические дерматозы с высыпаниями и зудом (атопический дерматит, в т.ч.).

Противопоказания

Препарат Зиртек имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• дефицит лактазы;
• почечная недостаточность терминальной стадии (КК < 10 мл/мин);
• непереносимость галактозы наследственного характера;
• с-м глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• лактационный период;
• до 6 лет дети (таблетки);
• до полугода (капли).

Состорожностью:

• ХПН;
• заболевания печени хронического характера;
• пациенты преклонного возраста (по причине вероятного снижения клубочковой фильтрации).

Дозировка и способ применения

Зиртек показан перорально.

Рекомендуемые дозы в сутки:

• один раз по 10 мг (соотв. 1 табл. либо 20 каплям) – взрослым;
• один раз по 10 мг или два раза по 5 мг (соотв. 1/2 табл. или 10 каплям) – с шести лет детям;
• два раза по 2,5 мг (соотв. 5 капель) или один раз по 5 мг (соотв. 10 капель) – детям от двух лет до шести;
• 1-2 раза по 2,5 мг (соотв. 5 капель) – от года до двух лет;
• один раз по 2,5 мг (соотв. 5 капель) – детям от полугода до года.

Взрослым и детям с шести лет в определенных случаях для достижения терапевтического эффекта достаточно бывает в сутки 5 мг.

Пациентам преклонного возраста и с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, опираясь при этом на клиренс креатинина.

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности в сутки:

• легкой степени (КК 50-79 мл/мин) – 10 мг;
• средней степени (непосред. КК 30-49 мл/мин) - 5 мг;
• тяжелой степени (непосред. КК <30 мл/мин) - 5 мг с интервалом через день.

Зиртек при почечной недостаточности терминальной стадии - противопоказан.

В коррекции дозы препарата нет необходимости, если пациенту диагностировано лишь функциональные нарушения печени.

Передозировка

При передозировке препаратом Зиртек фиксируются следующие симптомы:

При приме дозы более 50 мг однократно:

• головокружение;
• диарея;
• замешательство;
• повышенная утомляемость;
• мидриаз;
• недомогание;
• головная боль;
• слабость;
• зуд;
• сонливость;
• седативный эффект;
• тремор;
• тахикардия;
• ступор;
• задержка мочи.

Показано следующее лечение:незамедлительное промывание желудка либо вызванная искусственно рвота. Показан активированный уголь, осуществление симптоматической терапии, а также и поддерживающей. Специфического антидота на данный момент нет. Гемодиализ показывает неэффективность.

Побочные действия

При использовании препарата Зиртек вероятны побочные явления, со стороны:

ЦНС:

• агрессия;
• головная боль;
• возбуждение;
• головокружение;

• сонливость;
• депрессия;
• замешательство;
• бессонница;
• галлюцинации;
• дискинезия;
• судороги;
• обморок;
• дистония;
• тремор;
• тик;
• парестезия.

Кроветворной системы:

• тромбоцитопения.

ССС:

• тахикардия.

Органов зрения:

• нечеткость зрения;
• расстройство аккомодации;
• нистагм.

Дыхательной системы:

• фарингит;
• ринит.

Пищеварительной системы:

• диарея;
• чувство тошноты;
• во рту ощущение сухости;
• боли в животе;
• расстройство функции печени (рост уровня трансаминаз, билирубина, ГГТ, ЩФ).

Мочевыделительной системы:

• энурез;
• расстройство мочеиспускания.

Обмена веществ:

• прибавление в весе.

Аллергические реакции:

• крапивница;
• сыпь;
• ангионевротический отек;
• зуд;
• гиперчувствительность, вероятен анафилактический шок.

Прочие:

• отек;
• недомогание;
• астения;
• усталость.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Зиртек одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• снижение общего клиренса цетиризина на 16% с теофиллином (в сутки 400 мг) с сохранением кинетики теофиллина;
• неблагоприятного взаимодействия с кетоконазолом, циметидином, глипизидом, азитромицином, эритромицином, диазепамом, псевдоэфедрином – не отмечено;
• изменений на ЭКГ с кетоконазолом и макролидами - не отмечалось;
• во избежание угнетения ЦНС следует воздержаться в период лечения препаратом от употребления алкогольных напитков.

Особые указания

На данный момент определенного негативного воздействия препарата непосредственно на возможность и способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом не выявлено, но, тем не менее, целесообразнее будет воздержаться от подобных занятий.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зиртек являются: таблетки Летизен, Цетиризин, Цетрин, Цетиризин ДС.

Условия хранения

Препарат Зиртек содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения:

• капли – до 25 °C;
• таблетки - до 30 °C.

Срок годности и капель, и таблеток при соблюдении всех требований к хранению – 5 лет.

В сети аптек Зиртек реализуется без предъявления рецепта врача.

Отзывы (2)

---