Зивокс

Зивокс
Фото Зивокс


Зивокс представляет собой противомикробное средство класса оксазолидинонов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Зивокс выпускают нескольких фармацевтических форм:

  • В виде таблеток, покрытые сверху оболочкой белого цвета либо почти белого, овальные, на одной из сторон присутствует надпись "ZYVOX 600 mg" (краска красного цвета).

Активные компоненты: в 1 таблетке – 600 мг линезолида.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, стеарат магния, МКЦ, воск карнаубский, гидроксипропилцеллюлоза, красит. Opadry White Y-1-18202-A, натриевая соль крахмала гликолята, чернила фармацевтические красные Opacode Red FGE-15040.

В упаковке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.

В упаковке из картона – 1 контурная ячейковая упаковка с 10 таблетками.

  • В виде раствора для инфузий, бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость.

Активные компоненты: в 1 мл – 2 мг линезолида.

Дополнительные компоненты: моногидрат глюкозы, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций, безводная лимонная кислота.

В упаковке из картона – 25, 10, 5, 2, 1 пакетов одноразовых инфузионных из пленки Excel по 300, 200 или 100 мл, запечатанных в ламинированную фольгу.

Зивокс

  • В виде гранул для приготовления суспензии, светло-желтого или белого цвета.

Суспензия, приготовленная из гранул, от белого цвета до светло-желтого, однородная.

Активные компоненты: в состав 1 дозы суспензии (5 мл), приготовленной из гранул – 100 мг линезолида.

Дополнительные компоненты: цитрат натрия, бензоат натрия, сахароза, лимонная кислота, коллоидный диоксид кремния, ксантановая смола, МКЦ, натриевая соль КМЦ, маннит, хлорид натрия, аспартам, подсластители, ароматизаторы - мятный, апельсиновый кремовый, ванильный, апельсиновый.

В упаковке из картона – 1 темного стекла флакон объемом 150 мл (66г), прилагается в комплекте мерная ложка.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, с активным ингредиентом – линезолидом, принадлежащим к классу противомикробных лечебных средств – оксазолидинонов.

Зивокс показывает активность к анаэробным микроорганизмам, определенным грамотрицательным бактериям, широкому спектру аэробных грамположительных бактерий. Чувствительны к воздействиюлинезолидапатогенные и относительно патогенные бактерии.

Зивокс препарат

В механизме действия – угнетение белкового синтеза микроорганизмов (бактерий) путем связывания с определенным участком бактериальной рибосомы, что предотвращает формирование инициирующего функционального комплекса 70S, являющегося в свою очередь одним из важнейших компонентов трансляционного процессабелкового синтеза.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 31%. Метаболизм осуществляется благодаря неферментативному процессу.

Система цитохрома P450 в метаболических трансформацияхлинезолидаучастия не принимает.

Выведение из организма осуществляется посредством почек на 40% в формегидроксиэтилглицина, в виде аминоэтоксиуксусной кислоты– 10%, при этом 30-35% - в неизмененном виде. Посредством каловых масс экскретируется 6% гидроксиэтилглицинаи аминоэтоксиуксусной кислоты – 3%.

Клиренслинезолидав детском возрасте находится на более высоком уровне и с возрастом уменьшается.

T1/2линезолида от половой принадлежности не зависит, но у женщин клиренс наблюдается меньший на 20%, фиксируется более высокая плазменная концентрация и пониженный объем распределения, но в коррекции дозировки у женщин нет необходимости.

Также нет необходимости в коррекции дозы пр-та страдающим ХПН пациентам по причине отсутствия зависимости между почечной экскрециейлинезолида и клиренсом креатинина.

При гемодиализе 30%линезолидавыводится за три часа всей процедуры.

Фармакокинетикалинезолидаприпатологиях печени остается неизменной и изменений в режиме дозирования не требует.

Зивокс фармакинетика

Показания к применению

Основные показания препарата Зивокс:

Терапия инфекционно-воспалительных заболеваний, спровоцированных воздействием чувствительных к линезолидуграмположительныханаэробных и аэробных бактерий, в том числе патологий, с присутствием бактериемии:

  • внебольничная пневмония: возбудитель Staphylococcus aureus и возбудитель Streptococcus pneumoniae;
  • внутрибольничная (госпитальная) пневмония: возбудители Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus.

Инфекции:

  • осложненные - кожи и касательно мягких тканей, в том числе инфекции при СДС, без признаков остеомиелита: возбудители Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus;
  • неосложненные - кожи и касательно мягких тканей: возбудитель Staphylococcus aureus и возбудитель Streptococcus pyogenes;
  • резистентные к ванкомицину: возбудитель – Enterococcus faecium, также инфекции, сопровождающиеся в т. ч. и бактериемией.

Противопоказания

Препарат Зивокс имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;

  • системные инфекции, представляющие для жизни определенный риск (с использованием в отделениях интенсивной терапии катетеров);
  • прием одновременный ингибиторов моноаминоксидазы А или В (фенелзин, изокарбоксазид), а также после прекращения их приема 2-недельный период;
  • отсутствие возможности контролировать АД при терапии больных с тиреотоксикозом, неконтролируемой АГ, феохромоцитомой, получающих дофаминомиметики (дофамин, амантадин, леводопа) и/или адреномиметики (добутамин, эпинефрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин);
  • карциноидный синдром и/или прием ИОЗС, буспирона, меперидина, агонистов 5-НТ1 рецепторов, трициклических антидепрессантов;
  • отсутствие возможности мониторинга больных с серотониновым синдромом;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 5 лет дети;
  • до 12 лет (таблетки).

Способ применения и дозировка

Схема лечения, продолжительность и режим дозирования определяется сугубо индивидуально, по показаниям врача в зависимости от локализации заболевания, тяжести течения, возбудителя инфекции, клинической эффективности.

Раствор для инфузий вводят в/в, длительность введения – от 30 до 120 минут, дозу суточную рекомендуется, как правило, разделить на два раза. Таблетки и суспензию препарата Зивокс показаны перорально.

Назначение инфузий обычно осуществляется по клиническим показаниям в начале терапии, с последующим переходом на таблетки или суспензию. В подобных случаях в пересмотре дозировочного режима нет необходимости.

С двенадцати лет пациентам обычно показан двукратный прием в сутки (введение) 600 мг препарата в любой фармацевтической форме. Продолжительность терапии при пневмонии, инфекции кожных покровов и мягких тканей колеблется от 10 до 14 суток. Продолжительность терапии при терапии энтерококковых инфекциях - 14-28 дней.

Зивокс способ применения

Дозировку Зивокса применительно к детям от пяти до двенадцати лет определяют исходя из веса ребенка. Обычно рекомендованная доза в данной возрастной категории - 10 мг/кг веса, с трехкратным использованием в 24 часа.

Следует учитывать, что максимальная доза в сутки препарата в любом возрасте не должна быть >1200 мг.

Приготовление суспензии

Перед приготовлением суспензии следует постучать по флакону, чтобы рассыпались крупинки слежавшегося порошка. Далее прибегают к мерному цилиндру и отмеряют точно с его помощью 123 мл воды. Непосредственно во флакон добавляют первую порцию воды (от 123 мл - примерно половину), после чего флакон с содержимым сильно встряхивают, чтобы увлажнить его содержимое равномерно. Оставшуюся воду добавляют во флакон и встряхивают его снова до получения однородной суспензии в объеме 150 мл. Суспензию перед употреблением необходимо ресуспендировать, способом переворачивания флакона 3-5 раз. Важно - встряхивать нельзя.

Передозировка

Достоверных фактов неблагоприятных последствий передозировки Зивоксом на данный момент не описано.

При установлении случаев негативных явлений, ассоциированных с приемом чрезмерных доз линезолида,осуществляют симптоматическое лечение, с поддержанием уровня клубочковой фильтрации.

Следует иметь ввиду, что при осуществлении 3-х часового сеанса гемодиализа, из организма выводится 30% дозы пр-та.

Препарат Зивокс

Побочные действия

При применении препарата Зивокс все побочные явления, как правило, связаны с приемом пероральных форм препарата. Обычно нежелательные эффекты легкой степени тяжести либо средней.

Чаще всего из всех эффектов отмечается:

  • чувство тошноты;
  • головная боль;
  • диарея;
  • лейкопения;
  • извращение вкусовых ощущений;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • обратимаяанемия;
  • панцитопения;
  • боли в животе (спастические в т.ч.);
  • тромбоцитопения;
  • отклонения в показателях АЛТ, АСТ, ЩФ и общего билирубина.

Также возможны и другие побочные явления, со стороны:

Система пищеварения:

В редких случаях:

  • изменение окрашивания языка.

Довольно часто:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • боли в животе (спастические, в т.ч.);
  • запор;
  • кандидоз СО полости рта.

Тошнота

ЦНС и периферической НС:

В редких случаях:

  • извращение вкусового восприятия.

Довольно часто:

  • головокружение;
  • судороги;
  • головная боль;
  • бессонница.

Мочеполовой системы:

Довольно часто:

  • вагинальный кандидоз.

Кожных покровов:

Довольно часто:

  • сыпь.

Лабораторные показатели:

  • рост концентрации пролактина;
  • рост в крови концентрации триглицеридов, активности печеночных ферментов, ЛДГ, ЩФ, АСТ;
  • тромбоцитопения.

Зивокс таблетки

Прочие:

  • оппортунистическая грибковая инфекция
  • лихорадка;
  • повышение АД;
  • диспепсия;
  • зуд.

Возраст от 12 до 17 лет, побочные действия со стороны:

Системы пищеварения:

Довольно часто:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • боли в животе (непосред. локальные и генерализованные);
  • рвота;
  • жидкий стул.

ЦНС:

Довольно часто:

  • вертиго;
  • головная боль.

Кожных покровов:

  • зуд;
  • сыпь.

Зуд

Дыхательной системы:

  • кашель;
  • инфекции верхних ДП;
  • фарингит.

Лабораторные показатели:

Изредко:

  • эозинофилия;
  • повышение в крови концентрации триглицеридов;
  • повышение концентрации креатинина, липазы, АЛТ.

Прочие:

  • лихорадка;
  • боль неопределенной локализации.

Постмаркетинговые спонтанные данные, отмечаемые со стороны

Органов чувств:

  • нейропатия зрительного нерва, приводящая в некоторых случаях к потере зрения.

Зивокс передозировка

Кожных покровов:

  • буллезные кожные поражения, аналогичные синдрому Стивенса-Джонсона;
  • сыпь;
  • ангионевротический отек.

Обмена веществ:

  • случаи лактоацидоза.

ЦНС:

  • судороги;
  • периферическая нейропатия.

Системы пищеварения:

  • изменение окраски зубной эмали.

Аллергические реакции:

  • анафилаксия.

 

Лабораторные показатели:

  • возможна обратимая миелосупрессия (панцитопения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения).

Прочие:

  • серотониновый синдром;
  • утомляемость;
  • озноб.

Озноб

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Зивокс одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • по результатам исследований in vitro непосредственно изоферменты цитохрома участия в метаболизме линезолида не принимают, который, в свою очередь, активности значимых клинически изоферментов цитохрома не потенцирует и не ингибирует;
  • у определенной группы пациентов, получающих линезолид возможно умеренное обратимое усиление касательно прессорного действия ср-тв псевдоэфедрина и фенилпропаноламина, поскольку он является непосредственно обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы, в связи с чем необходимо снижение начальных доз таких групп препаратов, как адреномиметики (норэпинефрин, добутамин, эпинефрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин) и дофаминомиметики (дофамин, амантадин, леводопа) и дальнейший подбор доз титрованием;
  • при применении линезолида одновременно с серотонинергическими препаратами развития серотонинового синдрома не отмечалось (в результатах исследования I, II и III фазы), но были сведения о развитии серотонинового синдрома при использовании Зивокса и антидепрессантов – СИОЗС;
  • изменения фармакокинетики активного вещества препарата с азтреонамом и гентамицином не отмечалось;
  • прием рифампицина провоцировал снижение Cmax (максимальной концентрации в-ва в крови) и AUC линезолида в среднем соотв. на 21% и 32%;
  • Зивокс в виде р-ра для инфузий полностью совместим с р-ми 0,9% NaCl, 5% глюкозы (декстрозы), р-ром Рингера для инъекций с лактозой;
  • фармацевтически р-р для инфузий несовместим с амфотерицином В, диазепамом, хлорпромазином, ко-тримоксазолом, фенитоином, эритромицином, пентамидина изетионатом;
  • химически р-р для инфузий несовместим с цефтриаксоном натрия;
  • дополнительные компоненты непосредственно в р-р для инфузий вводить противопоказано, каждый из них вводить следует по отдельности.

Особые указания

При подозрении на инфекции либо установленной инфекции, спровоцированные сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, следует дополнительно применять средства, активно действующие на грамотрицательную флору.

Зивокс особые указания

Иногда у получающих линезолид больных, в зависимости от продолжительности курса терапии, может развиваться обратимая миелосупрессия (с панцитопенией, анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией). Следовательно, при лечении необходимо осуществлять мониторинг показателей крови у лиц с повышенным риском кровотечений, с миелосупрессией в анамнезе, при одновременном приеме линезолида с пр-ми, снижающими количество тромбоцитов, концентрацию гемоглобина и/или их функциональные св-ва, а также при длительной терапии более 2 недель.

При приеме антибактериальных препаратов (линезолида, в т.ч.) необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого различна, особенно в случае присутствия диареи.

Имеются случаи Clostridium difficile-ассоциирован. диареи разных форм, от легкой до тяжелой, при использовании буквально всех антибактериальных пр-тов (линезолида, в т.ч.).

Причиной развития диареи заключается в терапии антибиотиками, поскольку они нарушают естественную микрофлору кишечника, существенно активизируя рост микроорганизма Clostridium difficile, вырабатывающего токсины А и В.

При чрезмерном количестве токсинов повышается вероятность летального исхода среди пациентов, так как данные инфекции могут оказаться устойчивыми к противомикробной терапии, в определенных случаях может возникнуть необходимость в колэктомии.

Зивокс взаимодействие

В течение 2-х месяцев необходим тщательный мониторинг состояния пациентов после осуществления антибактериальной терапии, перенесших диарею по причине Clostridium difficile.

Безотлагательно рекомендуется обратиться за консультации к офтальмологу при первых же признаках ухудшения зрения (затуманенность, изъяны полей зрения, изменение остроты и цветового восприятия).

Мониторинг зрительной функции следует осуществлять буквально всем пациентам, применяющим препарат на протяжении продолжительного периода времени (три месяца и более), а также вне зависимости от непосредственной продолжительности терапии - больным с вновь возникшими признаками зрительных нарушений.

Необходима оценка соотношения риск/польза при периферической нейропатии, а также при развитии нейропатии зрительного нерва, для принятия решения о целесообразности дальнейшего продолжения терапии линезолидом.

Имеются случаи лактоацидоза при применении линезолида, следовательно, требуется тщательное и обязательное наблюдение врача за состоянием пациентов, у которых при антибиотикотерапии наблюдаются повторные необъяснимый ацидоз, тошнота или рвота, отмечается снижение массовой концентрации гидрокарбонат-анионов.

Возникновение у больных судорог, принимавших линезолид, фиксировалось в большинстве случаев при присутствии в анамнезе данных об имевших место судорогах либо о вероятности их развития.

Если Зивокс необходимо применять в сочетании с СИОЗС, то необходим постоянный мониторинг больных, с целью выявления признаков серотонинового синдрома (расстройство когнитивной функции, гиперпирексия, нарушение координации движений, гиперрефлексия).

В случае их появлении необходима незамедлительная отмена одного или обоих принимаемых препаратов.

Зивокс гранулы

Следует иметь ввиду, что прекращение приема серотонинергического средства, может спровоцировать синдром отмены.

Профессиональное очищение зубов у стоматолога рекомендуется провести в случае обратного поверхностного изменения касательно окрашивания эмали зуба.

Употреблять напитки, в составе которых присутствует алкоголь, не следует на всем этапе осуществления терапии Зивоксом.

Использование Зивокса применительно к детям до пяти лет решается исключительно врачом. При этом дозировкилинезолида определяются на кг веса ребенка, и превышать максимума ни в коем случае недопустимо.

Управлять специальной техникой и разными транспортными средствами при применении пероральных форм Зивокса не рекомендуется, как и заниматься деятельностью, сопряженной с повышенным риском. Применение препарата Зивокс парентерально на скорость психомоторных реакций влияния не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зивокс являются: Амизолид, Линезолид-Тева, Зеникс, Фосфомицин, Урофосфабол, Монурал, Кубицин, Нитроксолин, Кирин, Диксин, Галенофиллипт, Ристомицина сульфат, Гексаметилентетрамин, 5-НОК, Диоксидин, Сангвиритрин.

Аналог препарата Зивокс

Условия хранения

Препарат Зивокс содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения:

  • таблетки и гранулы - до 30 °C;
  • раствора – до 25 °C;
  • флакон с суспензией - до 25 °C.

Срок годности при соблюдении всех требований к хранению:

  • таблетки и р-ра для инфузий – 3 года;
  • гранулы для суспензии – 3 года;
  • флакон с суспензией - не более 3 недель.

В аптечной сети препарат всех форм реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв