Зоэли

Зоэли
Фото Зоэли


Зоэли представляет собой пероральный монофазный контрацептив.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Зоэли выпускают:

  • В виде таблеток, покрытые сверху белого цвета либо почти белого пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые, с двух сторон присутствует гравировка "ne", ядро на разрезе – белого цвета либо почти белого.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 1,55 мг эстрадиола гемигидрат что аналогично 1,5 мг содержанию эстрадиола, 2,5 мг номегэстрола ацетат.

Дополнительные компоненты: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, тальк, стеарат магния, лактозы моногидрат.

Оболочка таблетки:1,6 мг опадрай II белый (титана диоксид, макрогол 3350, тальк, поливиниловый спирт).

В упаковке из картона – 1 блистер с 24 таблетками.

  • В виде таблеток (плацебо), покрытые сверху пленочной желтого цвета оболочкой, двояковыпуклые, круглые, с двух сторон присутствует гравировка "p", ядро на разрезе – белого цвета либо почти белого.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 1,55 мг эстрадиола гемигидрат что аналогично 1,5 мг содержанию эстрадиола, 2,5 мг номегэстрола ацетат.

Дополнительные компоненты: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, тальк, стеарат магния, лактозы моногидрат.

Оболочка таблетки:2,4 мг опадрай II желтый (макрогол 3350, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, красители – оксид железа желтый и черный).

В упаковке из картона – 1 блистер с 4 таблетками.

В пачке из картона – 1, 3 блистера из ПВХ/алюм. фольги, в каждом по 28 таблеток, в ком-те со стикером с нанесенными днями недели.

Зоэли

Фармакологическое действие

Эстрадиол - эстроген естественный, аналогичный человеческому эндогенному 17?-эстрадиолу (Е2). Непосредственно Е2 в отличие от этинилэстрадиола, присутствующего в составе прочих пероральных комбинированных контрацептивов - не имеет в 17?-положении этинильной группы.

Средние концентрации Е2 при приеме Зоэли сопоставимы с таковыми в фолликулярной начальной фазе и фазе желтого тела (поздней) менструального ц-ла.

Номегэстрола ацетат представляет собой высокоселективный прогестаген, производное прогестерона - естественного стероидного гормона и схожего с ним структурно. Наделен антигонадотропной и умеренной антиандрогенной активностью, при этом не обладает глюкокортикоидной, минералокортикоидной, андрогенной, эстрогенной активностью.

Контрацептивное действие таблеток Зоэли происходит за счет соединения разных факторов, наиболее важные из них - изменение секреции шеечной слизи и непосредственно подавление овуляции, которая после отмены таблеток у большинства женщин быстро восстанавливается.

Концентрация в сыворотке фолиевой кислоты при приеме препарата не изменяется и остается в течение полугода последовательного приема на базовом уровне.

Фармакокинетика

Эстрадиол (Е2)

Всасывание

С момента перорального приема17?-эстрадиол (Е2) претерпевает выраженный метаболизм при "первом прохождении". Абсолютная биодоступность – около 5%. На биодоступность Е2 прием пищи клинически значимого влияния не оказывает.

Распределение

Распределение касательно экзогенного и эндогенного Е2 очень сходны. Эстрогены распределяются по всему организму довольно активно, наибольшая их концентрация в органах-мишенях половых гормонов. Эстрадиол в крови связывается с альбумином (61%), ГСПГ (37%), в несвязанном виде циркулирует лишь 1-2% эстрадиола.

В сыворотке Cmax Е2 – где-то 90 пг/мл и после приема наблюдается спустя 6 ч. Сывороточные средние концентрации - 50 пг/мл.

Метаболизм и выведение

Экзогенный Е2 с момента перорального приема биотрансформируется активно. Метаболизм касательно экзогенного и эндогенного Е2 очень сходны. Е2 быстро трансформируется в печени и кишечнике в несколько метаболитов, как правило, в эстрон (Е1), которые далее конъюгируются и претерпевают кишечно-печеночную циркуляцию. Между Е2, Е1 и E1-сульфатом (E1S) наблюдается динамическое равновесие по причине активности различных ферментов (арилсульфатазы, сульфотрансферазы, Е2-дегидрогеназы, в т.ч.).

Под влиянием изоферментов цитохрома Р450 происходит окисление Е1 и Е2, в основном CYP3A5, CYP1A2 (вне печени), CYP3A4, CYP1A2, CYP1B1 и CYP2C9. Из крови Е2 выводится быстро.

Зоэли препарат

Номегэстрола ацетат

Всасывание

После приема номегэстрола ацетат перорально всасывание происходит довольно быстро.

В плазме Cmax с момента однократного приема - 7 нг/мл и наблюдается спустя 2 ч.

Биодоступность абсолютная - 63%., прием пищи на биодоступность клинически значимого влияния не оказывает. Линейность фармакокинетики, отталкиваясь от дозы, фиксировалась в интервале 0,625-5 мг (в оценке принимали участие женщины разного возраста, репродуктивного и постменопаузного).

Распределение

Номегэстрола ацетат связывается, как правило, с альбумином (97-98%) активно, но с ГСПГ или КСГ - не связывается. Непосредственно на фармакокинетику номегэстрола ацетата ГСПГ влияния не оказывает. Спустя 5 дней достигается равновесное состояние.

Средняя Css - 4 нг/мл. В плазме Cmax – где-то 12 нг/мл и наблюдается после приема внутрь в равновесном состоянии спустя 1,5 ч.

Фармакокинетика Зоэли

Метаболизм

Метаболизируется номегэстрола ацетат до нескольких гидроксилированных неактивных метаболитов под воздействием изоферментов цитохрома Р450 печени (CYP2C8, CYP3A4, CYP2C19, и CYP3A5). Номегэстрола ацетат и непосредственно его гидроксилированные производные претерпевают выраженный метаболизм 2 фазы с формированием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. В равновесном состоянии клиренс- 26 л/ч.

In vitro номегэстрола ацетат существенного ингибирующего или индуцирующего действия непосредственно на изоферменты цитохрома Р450 не оказывает и с P-гликопротеином не взаимодействует.

Выведение

T1/2 - 46 ч. (в равновесном состоянии) , T1/2 метаболитов на данный момент не установлен. Выводится из организма посредством почек и через кишечник, причем в течение десяти дней. Экскреция посредством кишечника в значительной степени превышает выведение почками.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Фармакокинетическое моделирование различий фармакокинетики высокоселективного прогестагена номегэстрола ацетата у взрослых женщин и девушек 12-17 лет при менархе – не выявило.

Влияние заболеваний почек и печени непосредственно на фармакокинетику пр-та Зоэли не изучалось, но при функциональных нарушениях печени вероятно ухудшение метаболизма непосредственно половых гормонов.

Показания

Основные показания Зоэли:

  • контрацепция.

Противопоказания

Препарат Зоэли имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • непереносимость лактозы;
  • постменопауза;
  • вагинальные кровотечения неопределенной этиологии;
  • дефицит лактазы;
  • гормонозависимые опухоли злокачественного характера - предполагаемые или установленные ( например, МЖ или половых органов);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • мигрень с наличием очаговых неврологических симптомов, в т.ч. в анамнезе;
  • ТЭЛА или тромбоз глубоких вен, в анамнезе, в т.ч.;
  • панкреатит с гипертриглицеридемией тяжелой формы, в анамнезе, в т.ч.;
  • доброкачественные или злокачественные опухоли касательно печени, в т.ч. в анамнезе;
  • артериальные тромбозы (расстройство кровообращения мозга, ИМ) или продромальные состояния (стенокардия, ТИА), в анамнезе, в т.ч.;
  • приобретенная или наследственная предрасположенность к развитию артериальных или венозных тромбозов (антифосфолипидные антитела, гипергомоцистеинемия, дефицит протеинов С, S и антитромбина III, резистентность активированного протеина С);
  • тяжелые заболевания печени, в анамнезе в т.ч., до стабилизации показателей функции печени;
  • множественные или выраженные факторы вероятности венозных или артериальных тромбозов (АГ тяжелой степени, сахарный диабет с наличием сосудистых симптомов, дислипопротеинемия тяжелой степени);
  • беременность;
  • лактационный период.

Использование препарата Зоэли прекращают при возникновении данных состояний.

Препарат Зоэли

С осторожностью

  • язвенный колит;
  • сахарный диабет, протекающий без поражения сосудов;
  • болезнь Крона;
  • СКВ;
  • функциональные нарушения печени;
  • депрессия тяжелой формы или наличие в анамнезе данного заболевания;
  • гипертриглицеридемия, в семейном анамнезе, в т.ч.;
  • обширная хирургическая операция или длительная иммобилизация;
  • присутствие в семейном анамнезе артериальной эмболии у сестер, братьев или родителей в молодом относительно возрасте, также и венозных тромбозов;
  • факторы вероятности ИБС (АГ, курение в 35 лет и более, ожирение).

Дозировка и способ применения

Препарат Зоэли принимают перорально. Принимают по одной таблетке в одинаковое время, каждый день, на протяжении 28 дней, запивая водой в незначительном количестве, независимо от приема пищи по схеме приема, указанной в инструкции.

В первые 24 дня показаны белые таблетки, следующие четыре дня – желтые, в составе которых нет действующего вещества. Спустя два - три дня с момента приема последней, белого цвета таблетки Зоэли, фиксируется кровотечение отмены, которое может сохраняться вплоть до начала применения очередной упаковки таблеток.

Передозировка

На данный момент о серьезных побочных действиях в результате передозировки препаратом – не сообщалось. Повторное использование Зоэли в дозах, в пять раз превышающих стандартные и однократное использование номегэстрола ацетата в дозах, в 40 раз превышающих - нежелательными реакциями не сопровождались.

Препарат Зоэли передозировка

В случае передозировки фиксируются следующие симптомы:

  • чувство тошноты;
  • кровянистые выделения из влагалища;
  • рвота.

В качестве лечения показана симптоматическая терапия. На сегодняшний день специфических антидотов - не существует.

Побочные действия

Обычно применение Зоэли переносится хорошо, но иногда возможны побочные эффекты, со стороны:

Обмена веществ:

  • повышение аппетита;
  • увеличение веса;
  • задержка в организме жидкости.
  • В редких случаях:
  • снижение аппетита.

Органов зрения:

Крайне редко:

  • сухость глаз;
  • отторжение контактных линз.

Побочные действия Зоэли

ЦНС:

  • мигрень;
  • изменчивость настроения;
  • снижение либидо;
  • депрессия;
  • головные боли.

Крайне редко:

  • нарушение внимания;
  • повышение либидо.

Кожных покровов:

Изредко:

  • зуд;
  • сухость кожи;
  • акне;
  • алопеция;
  • себорея;
  • гипергидроз.

Крайне редко:

  • хлоазма;
  • гипертрихоз.

ЖКТ:

  • чувство тошноты.

Изредко:

  • вздутие живота;
  • рост активности ферментов печени.

Крайне редко:

  • в ротовой полости – ощущение сухости.

Желез и половых органов:

  • боли в малом тазу и в области молочных желез;
  • кровотечения отмены регулярного характера;
  • метроррагия.

Применение Зоэли

Изредко:

  • уплотнения в МЖ;
  • спазм матки;
  • гипоменорея;
  • нагрубание МЖ;
  • предменструальный синдром;
  • диспареуния;
  • сухость влагалища и вульвы.

Крайне редко:

  • непосредственно из влагалища - неприятный запах;
  • чувство дискомфорта во влагалище.

Сосудов:

Изредко:

  • приливы.

Костно-мышечной системы:

Изредко:

  • ощущение тяжести.

Общие:

  • раздражительность;
  • отечность.

Крайне редко:

  • чувство голода.

Лекарственное взаимодействие

При применении Зоэли с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • возможно снижение эффективности контрацепции и/или прорывные кровотечения с пероральными контрацептивами;
  • возможно увеличение клиренса половых гормонов непосредственно с индукторами микросомальных ферментов печени;
  • отмечается взаимодействие с окскарбазепином, примидоном, барбитуратами, рифампицином, гризеофульвином, фелбаматом, карбамазепином, топираматом, фенитоином, содержащими зверобой продырявленный препаратами;
  • вероятно воздействие на печеночный метаболизм НИОТ (невирапин), ингибиторов протеазы ВИЧ (ритонавир) и их возможные комбинации;
  • необходимы барьерные методы контрацепции при сопутствующем приеме средств, индуцир. микросомальные ферменты и после их отмены в течение 28 дней, при более длительном использовании следует рассмотреть прочие методы контрацепции;
  • возможно увеличение в плазме концентрации половых гормонов с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты (кетоконазол);

Лекарственное взаимодействие Зоэли

  • снижение действенности пероральных контрацептивов, в составе которых этинилэстрадиол с тетрациклином и ампициллином;
  • на данный момент отсутствуют сведения о взаимодействии антибиотиков непосредственно с контрацептивами, в составе которых 17?-эстрадиол;
  • возможно влияние пероральных контрацептивов на метаболизм прочих лекарственных средств, а также возможно увеличение (циклоспорин) или снижение (ламотриджин) в тканях и плазме их концентрации.

Особые указания

Женщинам, принимающим КПК, следует посетить врача при появлении симптомов тромбоза, при предположении или подтверждении тромбоза, следует прием данных средств прекратить и начать адекватную контрацепцию, беря во внимание тератогенность терапии антикоагулянтами.

При приеме КПК у женщин с гипертриглицеридемией или соответств. семейным анамнезом значительно увеличивается вероятность развития панкреатита.

При хронических и острых функциональных нарушениях печени может потребоваться отмена КПК до стабилизации показателей функции печени. Прием данных средств прекращают при рецидиве холестатической желтухи, наблюдавшейся впервые при беременности или предыдущем приеме половых стероидов.

Ухудшение течения ЯК, болезни Крона, депрессии - ассоциировались с приемом КПК, изредка развивалась хлоазма, особенно с заболеванием в анамнезе. При предрасположенности к развитию хлоазмы необходимо избегать солнечного облучения и ультрафиолетового света при приеме КПК.

Зоэли контрацепция

Перед назначением Зоэли важно ознакомиться с медицинским анамнезом (семейный, в т.ч.) женщины и исключить возможную беременность. Рекомендуется измерить АД и провести при показаниях физикальное обследование с учетом предостережений и противопоказаний.

Необходимо также проинформировать женщину об отсутствии механизма защиты КПК от ВИЧ-инфекции (СПИД) и прочих передающихся половым путем заболеваний.

У женщин, использующих препарат Зоэли, о чем свидетельствуют клинические исследования, периодичность побочных эффектов, непосредственно связанных с кровотечениями, была довольно низкой. Кровотечения отмены, как правило, были легкими, кратковременными (3-4 дня в среднем) и обычно менее болезненными.

Если при приеме Зоэли, при соблюдении рекомендуемого режима дозирования не наблюдается кровотечение отмены, то допустимость беременности довольно низкая, но в случае, если препарат не принимался - рекомендуется исключить беременность.

Препарат Зоэли непосредственно на способность к управлению сложными механизмами влияния не оказывает, как и автотранспортом.

Зоэли особые указания приема

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зоэли по фармакологической группе (гестагены и эстрогены) являются: Гинофлор Э, Гинодиан Депо, Димиа, Белара, Дивина, Джес Плюс, Клайра, Линдинет, Джес, Индивина, Анжелик, Климодиен, Логест, Жанин, Мерсилон, Ригевидон, Климонорм, Мидиана, Активель, НоваРинг, Овидон, Регулон, Новинет, Силует, Ревмелид, Три Мерси, Евра, Три регол, Клиогест, Триожиналь, Фемостон, Цикло Прогинова, Ярина Плюс, Эрика 35, Фемафлор, Силест, Марвелон, Ярина, Эвиана, Диане 35.

Условия хранения

Зоэли содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре от 2° до 30°С.

Период годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению - 3 года.

В сети аптек Зоэли реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв