Зокор

Зокор собой представляет гиполипидемическое средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Зокор выпускают:

• В виде таблеток, овальные, сверху покрытые оболочкой, цвет светло-розовый, с одной стороны - гладкие, с обратной стороны – присутствует гравировка "MSD 735".

Активные компоненты: в 1 таблетке – 10 мг симвастатина.

Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кислота лимонная, лактозы моногидрат, стеарат магния.

Состав оболочки:гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, диоксид титана, оксид железа желтый и красный.

В упаковке из картона – 1, 2 блистер с 14 таблетками.

• В виде таблеток, овальные, сверху покрытые оболочкой, цвет желтовато-коричневый, с одной стороны - гладкие, с обратной стороны - присутствует гравировка "MSD 740".

Активные компоненты: в 1 таблетке – 20 мг симвастатина.

Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кислота лимонная, лактозы моногидрат, стеарат магния.

Состав оболочки:гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, диоксид титана, оксид железа желтый и красный.

В упаковке из картона – 1, 2 блистер с 14 таблетками.

Фармакологическое действие

Симвастатин – активный компонент препарата и неактивный лактон. При пероральном приеме подвергается в печени гидролизу с формированием активного бета-гидроксикислотного производного (основной метаболит) и наделенного к ГМГ- КоА редуктазы, фермента, катализирующего начальную и наиболее важную стадию биосинтеза холестерина – довольно высокой ингибирующей активностью.

Зокор продемонстрировал эффективность, что подтверждено клиническими исследованиями, в отношении снижения в плазме крови (X) общего холестерина, ТГ, липопротеинов низкой (ЛПНП) и очень низкой (ЛПОНП) плотности, а также способностью повышать у больных с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхолестеринемии концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также к смешанной гиперлипидемии, когда повышенный уровень холестерина вполне оказывается фактором риска и совсем недостаточно одной лишь диетотерапии.

В течение двух недель с момента приема препарата наблюдался заметный терапевтический эффект, максимальный же отмечался спустя 4-6 недель с начала лечения. При продолжении терапии эффективность сохраняется.

Общее содержание холестерина с момента прекращения терапии симвастатином быстро нормализуется до исходного уровня, фиксируемого до начала лечения.

Фармакокинетика

Метаболизм

В плазме крови главные активные метаболиты симвастатина - бетагидроксиацид и его 6'-гидрокси, и 6'-эксометилен, 6'-гидроксиметил производные.

В плазме крови Cmaxметаболитов симвастатина фиксируется спустя 1,3-2,4 ч с момента приема одной дозы. В общем кровотоке линейный х-р профиля AUС активных метаболитов сохраняется при приеме симвастатина в терапевтических рекомендованных дозах (5-80 мг/сут). Линейная зависимость при повышении дозы до 120 мг сохраняется.

Являясь неактивным лактоном, симвастатин легко гидролизуется, превращаясь при этом в L-654,969, В-гидроксиаксид, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.

Около 85% принятой пероральной дозы симвастатина подвергается всасыванию.

Распределение

Непосредственно в печени, с момента перорального приема, определяются по сравнению с другими тканями более высокие концентрации симвастатина. В системном кровотоке концентрация активной формы симвастатина L-654,969 - < 5% от принятой пероральной дозы, в связанном с белками состоянии находится 95% от этого количества.

Низкое содержание симвастатина в общем кровотоке – результат его активного метаболизма в печени (у мужчин более 60%).

На данный момент вероятность проникновения симвастатина сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер в достаточной мере не изучена.

Выведение

Симвастатин при первом прохождении сквозь печеночный кровоток метаболизируется с последующим за этим выведением пр-та и его метаболитов с желчью.

Меченный симвастатин С14 при назначении 100 мг пр-та в капсульной форме (5х20 мг), что подтверждено исследованиями, накапливался в крови, фекалиях и моче, при этом в каловых массах – где-то 60% меченного пр-та и всего лишь 13% - в моче.

В общем кровотоке коэффициент вариации AUC от дозы симвастатина не зависит.

Фармакокинетического профиля пр-та Зокор прием пищи, сразу же, после непосредственного приема симвастатина – нисколько не нарушает.

При приеме разовой дозы и в случае продолжительного лечения симвастатином фармакокинетические показатели показывают, что симвастатин в тканях не накапливается. В плазме крови Cmaxингибиторов фиксируется в течение 1,3-2,4 ч с момента приема препарата.

Показания к применению

Основные показания препарата Зокор:

При высокой вероятности развития ИБС (с гиперлипидемией или без нее), например, с инсультом, сахарным диабетом, с прочими в анамнезе цереброваскулярными заболеваниями, с проблемами периферических сосудов, с ИБС или с предрасположенностью к ИБС – для уменьшения возможного риска:

• серьезных осложнений, как коронарных, так и сосудистых: инсульт, коронарная смерть, нефатальный ИМ;
• общей смертности непосредственно за счет снижения летального исхода в результате ИБС;
• необходимости осуществления операций по восстановлению непосредственно коронарного кровотока (ЧТКА и аорто-коронарное шунтирование);
• госпитализации, связанной с приступами стенокардии;
• необходимости оперативного вмешательства касательно восстановления периферического кровотока и прочих вероятных видов некоронарной реваскуляризации;
• операции реваскуляризации.

Гиперхолестеринемия – как дополнение к диете, когда недостаточны только диета и прочие немедикаментозные методы лечения, для:

• снижения повышенного уровня аполипопротеина В (апо В), триглицеридов, холестерина ЛПНП, общего холестерина;
• повышения холестерина ЛПВП у лиц с первичной гиперхолестеринемией, включая смешанную гиперхолестеринемию или гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию;
• снижения соотношения общего холестерина непосредственно к холестерину ЛПВП, холестерина ЛПНП к ЛПВП;
• первичная дисбеталипопротеинемия (по классификации Фредриксона - гиперлипидемия III типа);
• гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона - гиперлипидемия IV типа);
• в качестве дополнительного средства к диете и прочим методам терапии лиц с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией непосредственно для снижения чрезмерного уровня общего холестерина, аполипопротеина В и ЛПНП холестерина.

Зокор при сахарном диабете снижает вероятность периферических сосудистых осложнений (осуществление операций реваскуляризации, возникнов. трофических язв, ампутации нижних конечностей).

Зокор у больных с ИБС с повышенным содержанием холестерина значительно снижает вероятность коронарного атеросклероза, в том числе и развитие новых осложнений и повреждений.

Противопоказания

Препарат Зокор имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• стойкое повышение в плазме крови трансаминаз неясной этиологии или в активной фазе заболевание печени;
• беременность;
• лактационный период;
• детский возраст.

Состорожностью:

• почечная недостаточность тяжелой формы (КК<30 мл/мин);
• рабдомиолиз в анамнезе;
• сахарный диабет;
• стабильный рост уровня сывороточных трансаминаз (при 3-разовом превышении препарат отменяют);
• злоупотребление алкоголем.

Способ применения и дозировка

Пациенту до начала использования Зокора показана стандартная гипохолестериновая диета, которую следует соблюдать в период всего курса терапии.

Суточную дозу пр-та (от 5 до 80 мг) принимать следует в один прием в вечернее время. Изменение дозы в случае ее подбора необходимо производить с 4-недельными интервалами, не менее. Допустимая максимально доза в сутки - 80 мг.

Рекомендуемые дозы в сутки:

• 1 раз по 40 мг – при ИБС либо при высокой вероятности развития ИБС, терапию препаратом следует обязательно начинать одновременно с лечебной физкультурой и диетой;
• 20 мг – начальная доза при гиперхолестеринемии (пациенты вне группы риска развития ИБС);
• 40 мг - начальная доза в отдельных случаях, при необходимости снижения уровня ЛПНП, более чем на 45%;
• 10 мг – при гиперхолестеринемии легкой и умеренной формы, повышают дозу в случае необходимости;
• 1 раз по 40 мг или в 3 приема 80 мг (в утреннее время – по 20 мг, в вечернее – 40 мг) - при семейнойгиперхолестеринемии возможно назначение Зокора в виде монопрепарата или в качестве дополнительного средства к другому методу терапии, снижающему уровень холестерина.

Зокор показан в виде монотерапии или в составе комплексной терапии с секвестрантами желчных кислот. Требуется коррекция его дозы в зависимости от пр-тов, применяемых одновременно:

• 10 мг – доза суточная Зокора с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом, прочими фибратами (за исключ. фенофибрата), ниацином в липидоснижающих дозах (>1000 мг/сутки);
• не более 20 мг – доза суточная с амиодароном, верапамилом;
• в корректировке дозы при умеренной почечной недостаточности нет необходимости;
• не >10 мг – доза суточная при почечной недостаточности тяжелой формы (КК < 30 мл/мин), в случае необходимости превышения дозы – обязателен контроль за пациентом.

Передозировка

На данный момент имеются несколько случаев передозировки препаратом Зокор, при этом max принятая доза – 3,6 г. Последствий передозировки не выявлено ни у одного пациента.

Для лечения передозировки показаны общие меры, поддерживающая и симптоматическая терапия, в том числе.

Побочные действия

При применении препарата Зокор возможны побочные явления, со стороны:

Пищеварительной системы:

• чувство тошноты;
• диарея;
• рвота.

В редких случаях:

• желтуха;
• панкреатит;
• гепатит.

ЦНС:

• периферическая невропатия;
• вертиго.

Костно-мышечная система:

• миалгия;
• рабдомиолиз – довольно редко.

Дерматологические реакции:

• дерматомиозит
• зуд;
• алопеция;
• кожная сыпь.

Иммунопатологические и аллергические реакции:

• увеличение СОЭ;
• ангионевротический отек;
• эозинофилия;
• волчаночноподобный синдром;
• тромбоцитопения;
• крапивница;
• васкулит;
• ревматическая полимиалгия;

• артралгия;
• артрит;
• одышка;
• фотосенсибилизация;
• гиперемия кожи;
• общее недомогание;
• лихорадка.

Прочие:

• парестезии;
• общее недомогание;
• анемия;
• судороги мышц.

Лабораторные показатели:

• рост уровня креатинфосфокиназы, трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Зокор одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• увеличение вероятности рабдомиолиза/ миопатии с даназолом и циклоспорином, прочими гиполипидемическими средствами при высоких дозах симвастатина;
• повышение вероятности миопатии в условиях монотерапии с гемфиброзилом и прочими фибратами (за исключением фенофибрата) и липидоснижающие дозы (>1 г/сут) ниацина (кислоты никотиновой);
• повышение вероятности миопатии с верапамилом или амиодароном при высоких дозах симвастатина;

• повышение вероятности миопатии у получающих одновременно дилтиазем с симвастатином в дозе 80 мг;
• потенцирование эффективности кумариновых антикоагулянтов при приеме активного компонента препарата в дозе 20-40 мг/сут, увеличение вероятности возникновения кровотечений, необходимо определение протромбинового времени у принимающих кумариновые антикоагулянты пациентов до начала терапевтического курса симвастатином и в начальный этап терапии;
• повышение в плазме крови содержания препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 с соком грейпфрута, поскольку в нем присутствует один или более веществ, ингибирующих CYP3A4, следует исключить потребление сока в больших объемах;
• вероятность миопатии увеличивают мощные ингибиторы CYP3A4 по причине снижения скорости выведения из организма симвастатина, к ним относятся: телитромицин, кларитромицин, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, итраконазол, эритромицин, нефазодон.

Особые указания

Зокор, как и все буквально ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, способен вызывать миопатию, главными проявлениями которой являются - общая слабость, болезненность, мышечная боль, что сопровождается увеличением креатинфосфокиназы (выше предела нормы - более чем в 10 раз).

Миопатия вполне может проявляться в форме рабдомиолиза, при котором наблюдается острая вторичная почечная недостаточность по причине миоглобинурии и возможен в отдельных случаях летальный исход. Вероятность миопатии возрастает при повышении в плазме крови концентрации компонентов, оказывающих к ГМГ-КоА-редуктазы ингибирующее действие.

Повышают риск миопатии/рабдомиолиза определенные препараты, применяемые одновременно с Зокором (в высоких дозах особенно). Следовательно, буквально все пациенты должны быть предупреждены при назначении им Зокора о важности срочного обращения к врачу при появлении различных необъяснимых болей, а также слабости и болезненности в мышцах.

В самом начале терапии, а также при каждом повышении дозы, следует определять концентрацию креатининфосфокиназы.

Зокор, при плановом проведении хирургического вмешательства, необходимо отменить до операции за несколько дней и от его приема в послеоперационном периоде - воздержаться.

Рекомендуется контролировать функцию печени, и в начале курса терапии, и в дальнейшем, согласно клинических показателей пациента.

Дополнительные исследования касательно функции печени необходимо осуществлять пациентам, которым планируется повышение дозы пр-та до 80 мг/сутки, далее – спустя три месяца с момента начала приема высокой дозы пр-та, затем – примерно один раз в полгода на первом году лечения.

Тем пациентам, у которых диагностирован повышенный уровень сывороточных трансаминаз, следует уделять особое повышенное внимание. Данной категории больных следует осуществлять в ближайшее время повторное исследование и далее регулярно - до стабилизации уровня сывороточных трансаминаз. Зокор следует отменить при повышении уровня, особенно если в три раза, от верхней границы касательно утвержденной нормы.

Применение Зокора в отношении детей не рекомендуется, поскольку отсутствуют сведения о безопасности и эффективности применения относительно данной категории.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зокор являются: таблетки Симвастатин Алкалоид, Атеростат, Овенкор, Симвастатин.

Условия хранения

Зокор содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 30 ?C.

Срок годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению - 2 года.

В сети аптек Зокор реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---