Зокор

Зокор собой представляет гиполипидемическое средство.
Форма выпуска, состав и упаковка
Зокор выпускают:
- В виде таблеток, овальные, сверху покрытые оболочкой, цвет светло-розовый, с одной стороны - гладкие, с обратной стороны – присутствует гравировка "MSD 735".
Активные компоненты: в 1 таблетке – 10 мг симвастатина.
Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кислота лимонная, лактозы моногидрат, стеарат магния.
Состав оболочки:гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, диоксид титана, оксид железа желтый и красный.
В упаковке из картона – 1, 2 блистер с 14 таблетками.
- В виде таблеток, овальные, сверху покрытые оболочкой, цвет желтовато-коричневый, с одной стороны - гладкие, с обратной стороны - присутствует гравировка "MSD 740".
Активные компоненты: в 1 таблетке – 20 мг симвастатина.
Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кислота лимонная, лактозы моногидрат, стеарат магния.
Состав оболочки:гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, диоксид титана, оксид железа желтый и красный.
В упаковке из картона – 1, 2 блистер с 14 таблетками.
Фармакологическое действие
Симвастатин – активный компонент препарата и неактивный лактон. При пероральном приеме подвергается в печени гидролизу с формированием активного бета-гидроксикислотного производного (основной метаболит) и наделенного к ГМГ- КоА редуктазы, фермента, катализирующего начальную и наиболее важную стадию биосинтеза холестерина – довольно высокой ингибирующей активностью.
Зокор продемонстрировал эффективность, что подтверждено клиническими исследованиями, в отношении снижения в плазме крови (X) общего холестерина, ТГ, липопротеинов низкой (ЛПНП) и очень низкой (ЛПОНП) плотности, а также способностью повышать у больных с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхолестеринемии концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также к смешанной гиперлипидемии, когда повышенный уровень холестерина вполне оказывается фактором риска и совсем недостаточно одной лишь диетотерапии.
В течение двух недель с момента приема препарата наблюдался заметный терапевтический эффект, максимальный же отмечался спустя 4-6 недель с начала лечения. При продолжении терапии эффективность сохраняется.
Общее содержание холестерина с момента прекращения терапии симвастатином быстро нормализуется до исходного уровня, фиксируемого до начала лечения.
Фармакокинетика
Метаболизм
В плазме крови главные активные метаболиты симвастатина - бетагидроксиацид и его 6'-гидрокси, и 6'-эксометилен, 6'-гидроксиметил производные.
В плазме крови Cmaxметаболитов симвастатина фиксируется спустя 1,3-2,4 ч с момента приема одной дозы. В общем кровотоке линейный х-р профиля AUС активных метаболитов сохраняется при приеме симвастатина в терапевтических рекомендованных дозах (5-80 мг/сут). Линейная зависимость при повышении дозы до 120 мг сохраняется.
Являясь неактивным лактоном, симвастатин легко гидролизуется, превращаясь при этом в L-654,969, В-гидроксиаксид, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.
Около 85% принятой пероральной дозы симвастатина подвергается всасыванию.
Распределение
Непосредственно в печени, с момента перорального приема, определяются по сравнению с другими тканями более высокие концентрации симвастатина. В системном кровотоке концентрация активной формы симвастатина L-654,969 - < 5% от принятой пероральной дозы, в связанном с белками состоянии находится 95% от этого количества.
Низкое содержание симвастатина в общем кровотоке – результат его активного метаболизма в печени (у мужчин более 60%).
На данный момент вероятность проникновения симвастатина сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер в достаточной мере не изучена.
Выведение
Симвастатин при первом прохождении сквозь печеночный кровоток метаболизируется с последующим за этим выведением пр-та и его метаболитов с желчью.
Меченный симвастатин С14 при назначении 100 мг пр-та в капсульной форме (5х20 мг), что подтверждено исследованиями, накапливался в крови, фекалиях и моче, при этом в каловых массах – где-то 60% меченного пр-та и всего лишь 13% - в моче.
В общем кровотоке коэффициент вариации AUC от дозы симвастатина не зависит.
Фармакокинетического профиля пр-та Зокор прием пищи, сразу же, после непосредственного приема симвастатина – нисколько не нарушает.
При приеме разовой дозы и в случае продолжительного лечения симвастатином фармакокинетические показатели показывают, что симвастатин в тканях не накапливается. В плазме крови Cmaxингибиторов фиксируется в течение 1,3-2,4 ч с момента приема препарата.
Показания к применению
Основные показания препарата Зокор:
При высокой вероятности развития ИБС (с гиперлипидемией или без нее), например, с инсультом, сахарным диабетом, с прочими в анамнезе цереброваскулярными заболеваниями, с проблемами периферических сосудов, с ИБС или с предрасположенностью к ИБС – для уменьшения возможного риска:
- серьезных осложнений, как коронарных, так и сосудистых: инсульт, коронарная смерть, нефатальный ИМ;
- общей смертности непосредственно за счет снижения летального исхода в результате ИБС;
- необходимости осуществления операций по восстановлению непосредственно коронарного кровотока (ЧТКА и аорто-коронарное шунтирование);
- госпитализации, связанной с приступами стенокардии;
- необходимости оперативного вмешательства касательно восстановления периферического кровотока и прочих вероятных видов некоронарной реваскуляризации;
- операции реваскуляризации.
Гиперхолестеринемия – как дополнение к диете, когда недостаточны только диета и прочие немедикаментозные методы лечения, для:
- снижения повышенного уровня аполипопротеина В (апо В), триглицеридов, холестерина ЛПНП, общего холестерина;
- повышения холестерина ЛПВП у лиц с первичной гиперхолестеринемией, включая смешанную гиперхолестеринемию или гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию;
- снижения соотношения общего холестерина непосредственно к холестерину ЛПВП, холестерина ЛПНП к ЛПВП;
- первичная дисбеталипопротеинемия (по классификации Фредриксона - гиперлипидемия III типа);
- гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона - гиперлипидемия IV типа);
- в качестве дополнительного средства к диете и прочим методам терапии лиц с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией непосредственно для снижения чрезмерного уровня общего холестерина, аполипопротеина В и ЛПНП холестерина.
Зокор при сахарном диабете снижает вероятность периферических сосудистых осложнений (осуществление операций реваскуляризации, возникнов. трофических язв, ампутации нижних конечностей).
Зокор у больных с ИБС с повышенным содержанием холестерина значительно снижает вероятность коронарного атеросклероза, в том числе и развитие новых осложнений и повреждений.
Противопоказания
Препарат Зокор имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- стойкое повышение в плазме крови трансаминаз неясной этиологии или в активной фазе заболевание печени;
- беременность;
- лактационный период;
- детский возраст.
Состорожностью:
- почечная недостаточность тяжелой формы (КК<30 мл/мин);
- рабдомиолиз в анамнезе;
- сахарный диабет;
- стабильный рост уровня сывороточных трансаминаз (при 3-разовом превышении препарат отменяют);
- злоупотребление алкоголем.
Способ применения и дозировка
Пациенту до начала использования Зокора показана стандартная гипохолестериновая диета, которую следует соблюдать в период всего курса терапии.
Суточную дозу пр-та (от 5 до 80 мг) принимать следует в один прием в вечернее время. Изменение дозы в случае ее подбора необходимо производить с 4-недельными интервалами, не менее. Допустимая максимально доза в сутки - 80 мг.
Рекомендуемые дозы в сутки:
- 1 раз по 40 мг – при ИБС либо при высокой вероятности развития ИБС, терапию препаратом следует обязательно начинать одновременно с лечебной физкультурой и диетой;
- 20 мг – начальная доза при гиперхолестеринемии (пациенты вне группы риска развития ИБС);
- 40 мг - начальная доза в отдельных случаях, при необходимости снижения уровня ЛПНП, более чем на 45%;
- 10 мг – при гиперхолестеринемии легкой и умеренной формы, повышают дозу в случае необходимости;
- 1 раз по 40 мг или в 3 приема 80 мг (в утреннее время – по 20 мг, в вечернее – 40 мг) - при семейнойгиперхолестеринемии возможно назначение Зокора в виде монопрепарата или в качестве дополнительного средства к другому методу терапии, снижающему уровень холестерина.
Зокор показан в виде монотерапии или в составе комплексной терапии с секвестрантами желчных кислот. Требуется коррекция его дозы в зависимости от пр-тов, применяемых одновременно:
- 10 мг – доза суточная Зокора с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом, прочими фибратами (за исключ. фенофибрата), ниацином в липидоснижающих дозах (>1000 мг/сутки);
- не более 20 мг – доза суточная с амиодароном, верапамилом;
- в корректировке дозы при умеренной почечной недостаточности нет необходимости;
- не >10 мг – доза суточная при почечной недостаточности тяжелой формы (КК < 30 мл/мин), в случае необходимости превышения дозы – обязателен контроль за пациентом.
Передозировка
На данный момент имеются несколько случаев передозировки препаратом Зокор, при этом max принятая доза – 3,6 г. Последствий передозировки не выявлено ни у одного пациента.
Для лечения передозировки показаны общие меры, поддерживающая и симптоматическая терапия, в том числе.
Побочные действия
При применении препарата Зокор возможны побочные явления, со стороны:
Пищеварительной системы:
- чувство тошноты;
- диарея;
- рвота.
В редких случаях:
- желтуха;
- панкреатит;
- гепатит.
ЦНС:
- периферическая невропатия;
- вертиго.
Костно-мышечная система:
- миалгия;
- рабдомиолиз – довольно редко.
Дерматологические реакции:
- дерматомиозит
- зуд;
- алопеция;
- кожная сыпь.
Иммунопатологические и аллергические реакции:
- увеличение СОЭ;
- ангионевротический отек;
- эозинофилия;
- волчаночноподобный синдром;
- тромбоцитопения;
- крапивница;
- васкулит;
- ревматическая полимиалгия;
- артралгия;
- артрит;
- одышка;
- фотосенсибилизация;
- гиперемия кожи;
- общее недомогание;
- лихорадка.
Прочие:
- парестезии;
- общее недомогание;
- анемия;
- судороги мышц.
Лабораторные показатели:
- рост уровня креатинфосфокиназы, трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Зокор одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- увеличение вероятности рабдомиолиза/ миопатии с даназолом и циклоспорином, прочими гиполипидемическими средствами при высоких дозах симвастатина;
- повышение вероятности миопатии в условиях монотерапии с гемфиброзилом и прочими фибратами (за исключением фенофибрата) и липидоснижающие дозы (>1 г/сут) ниацина (кислоты никотиновой);
- повышение вероятности миопатии с верапамилом или амиодароном при высоких дозах симвастатина;
- повышение вероятности миопатии у получающих одновременно дилтиазем с симвастатином в дозе 80 мг;
- потенцирование эффективности кумариновых антикоагулянтов при приеме активного компонента препарата в дозе 20-40 мг/сут, увеличение вероятности возникновения кровотечений, необходимо определение протромбинового времени у принимающих кумариновые антикоагулянты пациентов до начала терапевтического курса симвастатином и в начальный этап терапии;
- повышение в плазме крови содержания препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 с соком грейпфрута, поскольку в нем присутствует один или более веществ, ингибирующих CYP3A4, следует исключить потребление сока в больших объемах;
- вероятность миопатии увеличивают мощные ингибиторы CYP3A4 по причине снижения скорости выведения из организма симвастатина, к ним относятся: телитромицин, кларитромицин, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, итраконазол, эритромицин, нефазодон.
Особые указания
Зокор, как и все буквально ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, способен вызывать миопатию, главными проявлениями которой являются - общая слабость, болезненность, мышечная боль, что сопровождается увеличением креатинфосфокиназы (выше предела нормы - более чем в 10 раз).
Миопатия вполне может проявляться в форме рабдомиолиза, при котором наблюдается острая вторичная почечная недостаточность по причине миоглобинурии и возможен в отдельных случаях летальный исход. Вероятность миопатии возрастает при повышении в плазме крови концентрации компонентов, оказывающих к ГМГ-КоА-редуктазы ингибирующее действие.
Повышают риск миопатии/рабдомиолиза определенные препараты, применяемые одновременно с Зокором (в высоких дозах особенно). Следовательно, буквально все пациенты должны быть предупреждены при назначении им Зокора о важности срочного обращения к врачу при появлении различных необъяснимых болей, а также слабости и болезненности в мышцах.
В самом начале терапии, а также при каждом повышении дозы, следует определять концентрацию креатининфосфокиназы.
Зокор, при плановом проведении хирургического вмешательства, необходимо отменить до операции за несколько дней и от его приема в послеоперационном периоде - воздержаться.
Рекомендуется контролировать функцию печени, и в начале курса терапии, и в дальнейшем, согласно клинических показателей пациента.
Дополнительные исследования касательно функции печени необходимо осуществлять пациентам, которым планируется повышение дозы пр-та до 80 мг/сутки, далее – спустя три месяца с момента начала приема высокой дозы пр-та, затем – примерно один раз в полгода на первом году лечения.
Тем пациентам, у которых диагностирован повышенный уровень сывороточных трансаминаз, следует уделять особое повышенное внимание. Данной категории больных следует осуществлять в ближайшее время повторное исследование и далее регулярно - до стабилизации уровня сывороточных трансаминаз. Зокор следует отменить при повышении уровня, особенно если в три раза, от верхней границы касательно утвержденной нормы.
Применение Зокора в отношении детей не рекомендуется, поскольку отсутствуют сведения о безопасности и эффективности применения относительно данной категории.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Зокор являются: таблетки Симвастатин Алкалоид, Атеростат, Овенкор, Симвастатин.
Условия хранения
Зокор содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 30 ?C.
Срок годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению - 2 года.
В сети аптек Зокор реализуется по предъявлению рецепта врача.
Интересные статьи
Отзывы (2)
![]() |
В прошлом году у меня был инфаркт и после него я пару месяцев пил зокор. Принимал по четыре таблетки в день. Одновременно занимался лечебной физкультурой и ежедневно проходил по 4-5км. Сейчас чувствую себя уже полностью нормально. |
20 января 2017 13:51
У меня на фоне избыточного веса пару лет назад резко повысился уровень холестерина. Доктор выписал зокор и с помощью препарата и диеты получилось вернуть холестерин в норму. После этого начала бороться с жиром - физкультура и диета потихоньку возвращают к нормальной жизни.
20 января 2017 13:48