Золадекс

Золадекс
Фото Золадекс


Золадекс представляет собой синтетический аналог природного ГнРГ.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Золадекс выпускают:

В виде капсулы непосредственно для п/к введения пролонгированного действия, собой представляющую цилиндрические кусочки полимерного твердого материала белого либо кремового цвета, свободного или почти свободного от видимых включений.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 3,6 мг или 10,8 мг гозерелина (в виде ацетата).

Дополнительные компоненты капс. 3,6 мг: сополимер кислот - гликолевой и молочной (50:50), кислота ледяная уксусная.

Дополнительные компоненты капс. 10,8 мг: сополимер кислот - гликолевой и молочной низко- и высокомолекулярный (95:5), кислота ледяная уксусная.

В упаковке из картона – 1 шприц-аппликатор в 1 конверте алюминиевом ламинированном, с защитным механизмом (пред. собой систему безопасного введения Safety Glide).

Фармакологическое действие

Золадекс при регулярном его применении ингибирует выделение гипофизом непосредственно лютеинизирующего гормона (ЛГ), что способствует снижению в сыворотке крови у мужчин концентрации тестостерона, а у женщин - концентрации эстрадиола. Данный эффект после отмены препарата – обратим.

Золадекс

Золадекс на первоначальном этапе лечения, подобно прочим агонистам ГнРГ, может способствовать временному увеличению в сыворотке крови у мужчин концентрации тестостерона, у женщин - концентрации эстрадиола.

У некоторых женщин на ранних этапах терапии Золадексом возможны вагинальные кровотечения различной интенсивности и продолжительности.

Примерно к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона с момента введения первой капсулы снижается до кастрационных уровней и остается, как правило, сниженной при постоянном лечении, осуществляемом каждые 28 дней. Подобное снижение у большинства больных способствует регрессии опухоли ПЖ и приводит к симптоматическому улучшению.

У женщин содержание эстрадиола в сыворотке снижается также где-то к 21 дню с момента введения первой капсулы и наблюдается сниженной при регулярном введении пр-та каждые 28 дней до уровня, наблюдавшегося у женщин в менопаузе.

Подобное снижение при эндометриозе, гормонально-зависимых формахрака МЖ, фибромах матки, подавлении в яичниках развития фолликулов способствует положительному эффекту. Способствует также истончению эндометрия и оказывается причиной у большинства пациенток возникновения аменореи.

Золадекс в комбинации с пр-ми железа вызывает аменорею, способствует повышению уровня гемоглобина и гематологических параметров касательно женщин с сопутствующей анемией и с фибромами матки.

Золадекс форма выпуска

У некоторых женщин на фоне приема аналогов ГнРГ вероятно наступление менопаузы. В редких случаях у определенной категории женщин после окончания терапии не наблюдается восстановления менструаций.

Фармакокинетика

Поддержание эффективных концентраций вполне обеспечивает введение капсулы, с интервалом каждые 4 недели. При этом в тканях кумуляции не происходит.

С белками плазмы связывание довольно низкое. T1/2из сыворотки крови при нормальной функции почек - 2-4 ч. T1/2 существенно увеличивается при нарушениях функции почек. Подобное изменение при ежемесячном введении пр-та значительных последствий иметь не будет, следовательно, для данной категории пациентов изменять дозу не требуется.

Значительных изменений фармакокинетики при почечной недостаточности не наблюдается.

Показания

Основные показания препарата Золадекс:

Противопоказания

Препарат Золадекс имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • детский возраст.

Состорожностью:

  • касательно мужчин, подверженных вероятности сдавления спинного мозга или в случае непроходимости мочеточников;
  • при экстракорпоральном оплодотворении касательно женщин с с-ом поликистозных яичников.

Дозировка и способ применения

Капсулы 3,6 мг Золадекс подкожно вводят непосредственно в переднюю брюшную стенку, причем, каждые 28 дней по одной штуке. Препарат при злокачественных новообразованиях применяют длительно.

Терапия препаратом при доброкачественных гинекологических заболеваниях осуществляется до полугода (определенных сведений об эффективности и безопасности более длительного лечения нет).

Золадекс при планируемых операциях для истончения эндометрия вводят два раза с четырехнедельным интервалом. При этом абляцию матки осуществляют в первые две недели с момента введения второй дозы.

Золадекс при ЭКО показан с целью десенсибилизации гипофиза, определяемом по уровню в сыворотке крови эстрадиола. При этом необходимая концентрация эстрадиола, соответствующая таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (150 пмоль/л), обычно достигается в период между 7 и 21 днями.

Непосредственно стимуляцию суперовуляции начинают после наступления десенсибилизации, используя гонадотропин. Вызываемая десенсибилизация гипофиза может оказаться более стойкой, вследствие чего вероятно повышение потребности в гонадотропине. Введение гонадотропина на определенной стадии развития фолликула прекращают и далее вводят ХГЧ для индукции овуляции.

Капсулы 10,8 мг вводят п/к непосредственно в переднюю брюшную стенку, каждые:

  • три месяца - мужчинам;
  • 12 недель - женщинам.

В коррекции дозы нет необходимости пациентам преклонного возраста,а также при почечной или печеночной недостаточности.

Передозировка

На данный момент определенный опыт передозировки препаратом весьма ограничен. Нежелательных явлений, особо значимых клинически, при высоких дозах пр-та и при непреднамеренном введении Золадекса прежде срока - не отмечалось.

Золадекс показания

В качестве лечения показаноосуществление симптоматической терапии.

Побочные действия

При применении Золадекса возможны побочные явления, со стороны:

Иммунной системы:

  • гиперчувствительность.

Изредко:

  • анафилактические реакции.

Новообразования:

Крайне редко:

  • опухоль гипофиза;
  • у женщин с наличием фибромы матки - дегенерация фиброматозных узлов (неуточненной частоты).

Эндокринной системы:

Крайне редко:

  • кровоизлияние в гипофиз.

Золадекс раствор

ЦНС и психической сферы:

Довольно часто:

  • снижение либидо по причине действия препарата и приводящее, в редких случаях, к его отмене;
  • парестезия;
  • головная боль (касательно женщин);
  • депрессия (касательно женщин);
  • снижение настроения;
  • сдавление спинного мозга (касательно мужчин).

Крайне редко:

  • психотическое расстройство.

Метаболические расстройства:

Довольно часто:

  • нарушение к глюкозе толерантности.

В редких случаях:

  • гиперкальциемия (касательно женщин).

ССС:

Довольно часто:

  • приливы;
  • сердечная недостаточность и инфаркт миокарда (касательно мужчин);
  • изменения уровня АД, как правило, проявляющиеся в виде гипертензии и гипотензии.

Сердечная недостаточность

Кожи и подкожной клетчатки:

Довольно часто:

  • алопеция (касательно женщин), выраженное незначительно;
  • повышенное потоотделение;
  • сыпь;
  • алопеция (касательно мужчин), проявляемая вследствие снижения уровня андрогенов - выпадением волос буквально по всему телу.

Костно-мышечной системы:

Довольно часто:

  • боль в костях (касательно мужчин);
  • артралгия (касательно женщин);
  • артралгия (касательно мужчин) – нечасто.

Мочеполовой системы:

Довольно часто:

  • эректильная дисфункция (касательно мужчин);
  • увеличение размера МЖ (касательно женщин) и сухость СО влагалища;
  • гинекомастия (касательно мужчин).

Эректильная дисфункция

Изредко:

Касательно мужчин:

 

  • болезненность грудных желез;
  • обструкция мочеточников.

 

Крайне редко:

Касательно женщин:

  • с-м гиперстимуляции яичников (при подновременном приеме с гонадотропинами);
  • киста яичника;
  • вагинальное кровотечение - неуточненной частоты.

Прочие:

Довольно часто:

Касательно женщин и мужчин:

  • определенная реакция в месте введения пр-та;
  • в начале терапии - временное усиление признаков заболевания у больных раком МЖ.

Лабораторные исследования:

Довольно часто:

  • увеличение веса;
  • снижение МПКТ.

Увеличение веса

Особые указания

После завершения терапии Золадексом возобновление непосредственно менструального цикла у некоторых женщин может наблюдаться с задержкой, до его восстановления – необходимо прибегать к негормональным методам контрацепции.

Вероятно наступление менопаузы в редких случаях без восстановления менструаций с момента отмены препарата.

Возможно развитие СГСЯ при использовании гозерелина в комбинации с гонадотропином, необходим тщательный контроль за процессом стимуляции цикла, чтобы выявить вероятность развития СГСЯ - вовремя. Введение ХГЧ в случае необходимости следует прекратить.

При использовании Золадекса возможно увеличение цервикальной резистентности, следовательно, необходима осторожность при патологии шейки матки.

Следует отметить, что препарат при проведении ЭКО должен применяться исключительно в специализированном медицинском учреждении под обязательным наблюдением опытного врача.

Аналоги ГнРГ могут провоцировать снижение МПКТ. Одновременное осуществление гормонозаместительной терапии с ежедневным испльзованием прогестагенного и эстрогенного препаратов позволит снизить у женщин, принимающих Золадекс для терапии эндометриоза - вероятную потерю МПКТ и проявления вазомоторных симптомов.

Золадекс использование

Касательно мужчин, то у них потерю минеральной плотности непосредственно костной ткани, по предварительным данным, поможет снизить одновременное применение бисфосфоната.

Поскольку в свойствах агонистов ГнРГ снижать толерантность к глюкозе у мужчин, следовательно, им рекомендуется постоянный контроль в крови концентрации глюкозы.

Определенных сведений о воздействии препарата Золадекс на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом – на сегодняшний день нет.

Условия хранения

Золадекс содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 25 °C.

Период годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению - 3 года.

В сети аптек Золадекс реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв