Золофт

Золофт
Фото Золофт


Золофт представляет собой препарат с антидепрессивным действием.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Золофт выпускают:

  • В виде таблеток, покрытых сверху оболочкой белого цвета, форма продолговатая, на одной из сторон присутствует выдавленная надпись «Pfizer», с обратной - риска и выдавленная надпись "ZLT50".

Активные компоненты: в 1 таблетке – 50 мг сертралина­, в виде гидрохлорида.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальций фосфорнокислый, гидроксипропилметилцеллюлоза, (Е171) диоксид титана, полисорбаты, полиэтиленгликоль, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера из фольги алюминиевой и полипропилена непрозрачного с 14 таблетками.

  • В виде таблеток, покрытых сверху оболочкой белого цвета, форма продолговатая, на одной из сторон присутствует выдавленная надпись «Pfizer», с обратной - риска и выдавленная надпись "ZLT100".

Активные компоненты: в 1 таблетке – 100 мг сертралина­, в виде гидрохлорида.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальций фосфорнокислый, гидроксипропилметилцеллюлоза, (Е171) диоксид титана, полисорбаты, полиэтиленгликоль, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала.

В упаковке из картона – 2 блистера из фольги алюминиевой и полипропилена непрозрачного с 14 таблетками.

Золофт форма выпуска

Фармакологическое действие

Антидепрессант, мощный СИОЗС(5-НТ) в нейронах. Предоставляет крайне слабое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. Блокирует в терапевтических дозах захват серотонина непосредственно в тромбоцитах человека. Не оказывает антихолинергического, седативного или стимулирующего действия. Сертралин не характеризуется усилением адренергической активности благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ.

Действующий компонент не характеризуется сродством к мускариновым холинорецепторам, гистаминовым, допаминовым, серотониновым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Не вызывает при длительном приеме лекарственной зависимости и не способствует увеличению веса.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция сертралина высокая, но медленная. Биодоступность при одновременном приеме препарата и пищи увеличивается на 25%, на этот же процент увеличивается и Cmax, Tmaxуменьшается.

Cmax при приеме Золофта в дозе от 50 до 200 мг 14 дней подряд по одному разу в сутки фиксировалось после приема спустя 4,5-8,4 ч.

Распределение

С белками плазмы связывание - около 98%.

Золофт

Метаболизм

Сертралин при "первом прохождении" сквозь печень подвергается активной биотрансформации. N-десметилсертралин - основной метаболит, выявляемый в плазме, значительно уступает (в 20 раз) по активности сертралину in vitro и на моделях депрессии in vivo фактически не активен.

Сертралин и N-десметилсертралин биотрансформируются довольно активно.

Выведение

Средний T1/2активного компонента у мужчин и женщин в молодом и преклонном возрасте составляет 22-36 ч. T1/2N-десметилсертралина колеблется в интервале - 62-104 ч. Метаболиты из организма выводятся посредством каловых масс и посредством мочи в равных количествах. Лишь незначительная часть пр-та (< 0,2%) выводится посредством мочи в неизмененном виде.

Показания

Основные показания Золофта:

  • панические расстройства;
  • обсессивно-компульсивные расст-ва (ОКР);
  • депрессии различной этиологии (терапия и профилактика);
  • социофобия;
  • ПТСР.

Золофт препарат

Противопоказания

Препарат Золофт имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • одновременное назначение пимозида и ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 6 лет дети.

Состорожностью при:

  • эпилепсии;
  • выраженном снижении веса;
  • печеночной и/или почечной недостаточности;
  • органических заболеваниях ГМ (задержка умственного развития, в т.ч.).

Дозировка и способ применения

Золофт показан перорально, от приема пищи независимо, 1 раз в сутки, либо в утреннее время либо в вечернее.

Рекомендованные дозировки в сутки:

  • 50 мг - начальная доза при ОКР и депрессивных состояниях различной этиологии;
  • 25 мг - начальная доза при социофобии, ПТСР, панических расстройствах, дозу увеличивают спустя неделю до 50 мг.

При неэффективности применения Золофта в дозе 50 мг в сутки допускается увеличение дозы. Дозу рекомендуется повышать придерживаясь интервала – 1 раз в неделю не чаще, при этом, не превышая 200 мг в сутки ( max рекомендуемая доза).

Препарат Золофт

Рекомендуемый режим дозирования в сутки для терапии ОКР касательно детей и подростков:

  • 25 мг - начальная доза детям от 6 лет до 12, увеличивают дозу до 50 мг спустя неделю, при недостаточности эффективности лечения допускается ступенчатое увеличение дозы от 50 мг до 200 мг;
  • 50 мг - начальная доза, показана подросткам от 13 лет и до 17.

Клинические исследования фармакокинетического профиля сертралина касательно пациентов с ОКР и депрессией в возрасте от 6 лет и до 17 показали схожесть с таковыми у взрослых.

Передозировка

При передозировке сертралином тяжелых симптомов не выявлено даже при использовании высоких доз пр-та. Но при одновременном введении сертралина с прочими средствами или алкогольными напитками может наблюдаться тяжелое отравление, возможны даже - кома и летальный исход.

При передозировке вероятны следующие проявления:

  • чувство тошноты;
  • сонливость;
  • рвота;
  • головокружение;
  • ажитация;
  • тахикардия;
  • диарея;
  • психомоторное возбуждение;
  • повышенное потоотделение;
  • гиперрефлексия;
  • миоклонус.

Специфических антидотов на сегодняшний день не существует. В качестве лечения показана интенсивная поддерживающая терапия и постоянный контроль важных функций организма.

Не рекомендуется вызывать рвоту. Приема активированного угля может оказаться намного эффективнее, чем промывание желудка.

Золофт таблетки

Важно поддерживать у пациента проходимость путей дыхания. У сертралина довольно большой Vd, следовательно, проведение диализа, усиление диуреза, переливание крови, гемоперфузии могут оказаться совершенно безрезультативными.

Побочные действия

При применении препарата Золофт возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • АГ;
  • учащенное сердцебиение;
  • тахикардия.

Пищеварительной системы:

  • панкреатит;
  • сухость во рту;
  • боль в животе;
  • диспепсические расстройства (чувство тошноты, запор, диарея, метеоризм, рвота).

ЦНС и периферической НС:

  • тремор;
  • обморок;
  • парестезии;
  • головокружение;
  • мигрень;
  • головная боль;
  • тревога;
  • бессонница;
  • сонливость;
  • ажитация;
  • мания;

Сонливость

  • гипомания;
  • снижение либидо;
  • психоз;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • ночные кошмары;
  • кома;
  • суицид;
  • экстрапирамидные расстройства (нарушение походки, дискинезии, бруксизм, акатизии).

Системы дыхания:

  • зевота;
  • бронхоспазм.

Опорно-двигательного аппарата:

 

  • мышечные судороги;
  • артралгия.

 

Мочевыделительной системы:

  • недержание или задержка мочи;
  • энурез.

Энурез

Эндокринной системы:

  • гипотиреоз;
  • гиперпролактинемия;
  • с-м неадекватной секреции АДГ.

Органов зрения:

  • расстройство зрения;
  • мидриаз.

Гепатобилиарной системы:

  • печеночная недостаточность;
  • гепатит;
  • желтуха.

Репродуктивной системы и МЖ:

  • гинекомастия;
  • галакторея;
  • приапизм;
  • расстройство менструального цикла;
  • расстройство половой функции (задерж. эякуляции, снижение потенции).

Расстройство менструального цикла

Аллергические реакции:

  • анафилактоидная реакция;
  • крапивница;
  • зуд.

Прочие:

  • алопеция;
  • звон в ушах;
  • слабость;
  • ангионевротический отек;
  • покраснение кожи или «приливы» к лицу крови;
  • отек лица;
  • реакция фотосенсибилизации;
  • периорбитальный отек;
  • пурпура;
  • чрезмерное потоотделение;
  • снижение или повышение веса;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • эпидермальный некролиз;
  • периферические отеки;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • снижение аппетита, возможна даже анорексия (повышение – крайне редко);
  • кровотечения (носовые, ЖКТ или гематурия).

Лабораторные исследования:

  • асимптоматический рост активности трансаминаз в сыворотке крови – в редких случаях при длительном применении (активность ферментов стабилизируется при отмене препарата);
  • повышение непосредственно в сыворотке крови уровня холестерина.

В редких случаях при прекращении приема препарата возможен синдром отмены, сопровождающегося гипестезиями, парестезиями, агрессивностью, симптомами депрессии, галлюцинациями, беспокойством, психомоторным возбуждением, признаками психоза, которые отличить от признаков основного заболевания практически невозможно.

Золофт прием

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Золофт одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • повышение концентрации пимозида при его однократном приеме в низкой дозе (2 мг), совершенно не связанное с изменениями в ЭКГ, поскольку на данный момент механизм взаимодействия не известен, а сам пимозид характеризуется узким терапевтическим индексом, то прием одновременный сертралина и пимозида - противопоказан;
  • фиксируются тяжелые осложнения с ингибиторами МАО, избирательно действующие (напр. селегилин) и с обратимым типом действия (линезолид, моклобемид), вероятен серотониновый синдром (миоклонус, ригидность, гипертермия, лабильность вегетативной НС, перемена психического статуса, в том числе и выраженное возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, переходящее в определенных случаях в делириозное состояние или кому, подобные осложнения, порою с летальным исходом наблюдаются при использовании ингибиторов МАО на фоне терапии антидепрессантами, которые угнетают нейрональный захват моноаминов либо практически сразу после их отмены;
  • противопоказано одновременное применение сертралина с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
  • незначительное увеличение протромбинового времени с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин), необходим контроль протромбинового времени в начальной стадии терапии сертралином и после отмены;
  • возможно взаимодействие со связывающимися с белками препаратами (толбутамидом и диазепамом), поскольку в свойствах сертралина способность связываться с белками плазмы крови;
  • снижение клиренса сертралина с циметидином;
  • повышение в плазме концентрации препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP2D6 (флекаинид, пропафенон, трициклические антидепрессанты) при длительном использовании Золофта в дозе 50 мг/сут;
  • непосредственно изофермент CYP2С9 сертралин не угнетает;
  • на концентрацию в сыворотке крови диазепама сертралин не влияет, что свидетельствует непосредственно об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19;
  • in vitro сертралин, согласно исследованиям, практически не влияет или угнетает изофермент CYP1А2 – минимально;
  • необходима осторожность с препаратами лития и прочими, влияющими на серотонинергическую передачу;
  • необходимо исключить одновременное использование сертралина с фенфлурамином и триптофаном;
  • незначительное (5%), но достоверное снижение Т1/2антипирина при приеме 200 мг сертралина с антипирином, поскольку сертралин провоцирует min индукцию ферментов печени;
  • сертралин с атенололом бета-адреноблокирующее действие последнего - не изменяет;
  • не выявлено взаимодействия при введении сертралина 200 мг одновременно с дигоксином и глибенкламидом;
  • значимого клинически воздействия с фенитоином прием сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает, метаболизм фенитоина не подавляет, необходим тщательный контроль содержания в плазме крови фенитоина с момента назначения сертралина с соответств. коррекцией дозы фенитоина;
  • возможны в редких случаях – тревога, спутанность сознания, повышение сухожильных рефлексов, слабость, возбуждение при одновременном использовании сертралина и суматриптана, необходимо наблюдение за пациентами при необходимости одновременного их применения.

Золофт взаимодействие

Особые указания

Совместно с ингибиторами МАО сертралин не применяется, между курсами приема данных веществ необходим перерыв минимум 2 недели.

Имеются случаи развития непосредственно серотонинового синдрома и ЗНС при применении СИОЗС, их вероятность увеличивается при комбинированном использовании антидепрессантов III поколения с прочими серотонинергическими в-ми (включая триптаны), а также с нейролептиками, пр-ми, оказывающими воздействие на метаболизм серотонина (ингибиторы МАО, в т.ч.) и прочими антагонистами допаминовых рецепторов.

Основными признаками серотонинового синдрома могут оказаться: нарушения со стороны ЖКТ (чувство тошноты, диарея, рвота), изменения нейромышечной передачи (напр. гиперрефлексия, расстройство координации движений), вегетативная лабильность (гипертермия, тахикардия, колебания АД), перемена психического статуса (ажитация, галлюцинации, кома). Причем некоторые признаки серотонинового синдрома схожи с симптоматикой, развивающейся при ЗНС, а именно: ригидность мышц, гипертермия, вегетативная лабильность, перемене психического статуса. В данных случаях необходим контроль (с целью предоставления медицинской помощи) за развитием клинических эффектов у пациентов - ЗНС и серотонинового синдрома.

Необходима осторожность при переходе с антидепрессантов, антиобсессивных препаратов, прочих СИОЗС непосредственно на Золофт, особенно при приеме ранее пр-тов пролонгированного действия, например, флуоксетина. На данный момент нет сведений о величине необходимого интервала, которого следует придерживаться в данных случаях.

Крайне важен постоянный мониторинг при терапии Золофтом от начала курса до периода устойчивой ремиссии, поскольку у пациентов с депрессией повышается вероятность суицида.

Золофт указания приема

Существует вероятность, правда незначительная, активации мании/гипомании у получавших сертралин пациентов, а также лиц с маниакально-депрессивным психозом, применявших прочие антидепрессивные или антиобсессивные пр-ты.

Использовать сертралин при функциональных нарушениях печени следует с осторожностью, учитывая его активную биотрансформацию в печени и данные фармакокинетического исследования, рекомендуется либо снизить дозировку, либо увеличить между приемами препарата интервал.

Сертралин из организма выводится в несущественном количестве, в неизмененном виде -посредством мочи, поскольку подвергается активной биотрансформации.

AUC0-24и Cmax сертралина при многократном его применении при почечной недостаточности легкой и умеренно выраженной (непосред. КК 30-60 мл/мин) и при почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени (непосред. КК 10-29 мл/мин) не отличались от группы контроля.

T1/2был одинаков во всех группах, различий в процессе связывания с белками плазмы также не отмечалось, коррекции дозы не требуется.

У пациентов преклонного возраста транзиторная гипонатриемия развивается чаще, а также в случае применения сертралина с диуретиками или рядом прочих препаратов. Данную реакцию побочного характера связывают непосредственно с синд-мом неадекватной секреции АДГ. Необходима в подобных случаях отмена препарата, а для коррекции в крови уровня натрия назначение соответствующей терапии. Основные признаки гипонатриемии: нарушение памяти, головная боль, расстройство концентрации внимания, нарушения вестибулярного аппарата и слабость, что может провоцировать падения, в более тяжелых случаях - судороги, обморок, галлюцинации, остановка дыхания, кома и летальный исход.

Золофт терапия

Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, которым показан Золофт в качестве терапевтического средства необходимо использовать эффективные контрацептивные средства.

Терапия непосредственно сертралином не сопровождается нарушением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций, но при одновременном приеме с прочими лекарственными препаратами возможны побочные явления, следовательно, в данный период следует воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Золофт являются: таблетки Асентра, Стимулотон, Серената, Серлифт.

Условия хранения

Золофт относится к Списку Б. Препарат содержат при температуре не выше 30°C, в темном месте, достаточно сухом, вдали от солнечных лучей, для детей недоступном.

Срок годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению – пять лет.

В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв